FDA Disatujuan Regorafenib Ngubaran Kanker Colorectal 丨 GIST 丨 HCC
AASraw ngahasilkeun bubuk Cannabidiol (CBD) sareng Minyak Hemp ésénsial dina jumlah ageung!

Regorafenib

 

  1. Naon Regorafenib?
  2. Naha Regorafenib Disatujuan ku FDA?
  3. Kumaha Karya Regorafenib?
  4. Dipaké pikeun naon Regorafenib Main Utama?
  5. Naon Mangpaat Regorafenib anu parantos dipidangkeun dina Studi?
  6. Naon Résiko / Efek Samping Anu Bisa Dibawa Regorafenib?
  7. Kumaha kuring nyimpen sareng / atanapi miceun Regorafenib?
  8. Petunjuk arah Regorafenib
  9. kacindekan

 

Naon Regorafenib?

Regorafenib (CAS: 755037-03-7), dijual kalayan mérek Stivarga sareng anu sanésna, mangrupikeun lisan sambetan multi-kinase dikembangkeun ku Bayer anu nargétkeun angiogenik, stromal sareng reséptor onkogenik tirosin kinase (RTK). Regorafenib nunjukkeun kagiatan anti-angiogenik kusabab hambatan VEGFR2-TIE2 tirosin kinase anu dicegah ku duaan. Kusabab 2009 éta diulik salaku pilihan pangobatan poténsial dina sababaraha jinis tumor. Ku 2015 éta ngagaduhan dua persetujuan AS pikeun kanker maju.

 

Naha Regorafenib disatujuan ku FDA

nu Badan Obat Éropa mutuskeun yén kauntungan Regorafenib langkung ageung tibatan résiko na sareng nyarankeun yén éta disatujuan pikeun digunakeun di Uni Éropa. Panitia nyatet yén dina kanker kolorékal mangpaatna dina hal manjangkeun kasalametan pasién saderhana, tapi nganggap yén aranjeunna langkung ageung tina résiko pasién anu teu aya pilihan pangobatan sanésna. Nanging, nunjukkeun efek sampingna, CHMP nganggap penting pikeun milari cara pikeun ngaidéntifikasi unggal subkumpulan pasien anu langkung gampang ngaréspon Stivarga.

Ngeunaan GIST sareng HCC, Panitia nyatet yén pandangan éta goréng pikeun penderita anu panyakitna beuki parah sanaos dirawat sateuacana. Stivarga parantos kabuktosan reureuh kana panyakit anu parah dina pasién ieu. Pikeun penderita HCC, ieu nyababkeun paningkatan dina panjang waktos penderita cicing. Efek samping Stivarga tiasa diatur.

 

Kumaha Teu Regorafenib Gawe? 

Regorafenib mangrupikeun sambetan molekul alit sababaraha kinase anu kabeungkeut mémbran sareng intrasélular anu kalibet dina fungsi sélular normal sareng dina prosés patologis sapertos oncogenesis, angiogenesis tumor, sareng perawatan lingkungan mikro tumor. Dina uji biokimia in vitro atanapi sélulér, regorafenib atanapi metabolit aktif manusa utama na M-2 sareng M-5 ngahambat kagiatan RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, TrkA, Ef2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5, sareng Abl dina konsentrasi regorafenib anu parantos kahontal sacara klinis. Dina modél in vivo, regorafenib nunjukkeun kagiatan anti-angiogenik dina modél tumor beurit, sareng hambatan tumuh tumor ogé kagiatan anti-metastatik dina sababaraha modél xenograft beurit kalebet sababaraha pikeun karsinoma kolorektal manusa.

AASraw mangrupikeun produsen profesional Regorafenib.

Mangga pencét di dieu pikeun inpormasi cutatan: Kontak urang

 

Naon Regorafenib Utamana Dipaké Kanggo?

Regorafenib mangrupikeun ubar kanker anu ngandung zat aktif regorafenib bubuk. Ieu dianggo nyalira pikeun ngubaran kanker ieu:

Cancer Kanker koloréktual (kanker usus sareng rektum) anu sumebar ka bagian awak sanésna;

Tumor Tumor stromal gastrointestinal (GIST, kanker lambung sareng usus) anu sumebar atanapi henteu tiasa dipiceun dioperasi;

③ Hepatocellular karsinoma (HCC, kanker ati).

Regorafenib digunakeun dina pasién anu parantos dirawat, atanapi anu teu tiasa dipasihkeun, pangobatan anu sayogi. Pikeun kanker colorectal, ieu kalebet kémoterapi dumasarkeun kana ubar-ubaran anu disebat fluoropyrimidines sareng pangobatan anu sanés kangker ubar katelah anti ‑ VEGF sareng anti ‑ EGFR therapies. Pasien sareng GIST kedah nyobian perlakuan imatinib sareng sunitinib sareng pasién sareng HCC kedah nyobian sorafenib sateuacan ngamimitian perlakuan sareng Regorafenib.

 

Regorafenib

 

Naon Mangpaat tina Regorafenib parantos ditingalikeun dina Studi?

 kanker Colorectal

Dina panilitian utama anu ngalibetkeun 760 pasién sareng kanker kolorektal metastatik anu parantos maju saatos terapi standar, Regorafenib dibandingkeun sareng plasebo (pangobatan dummy) sareng ukuran épéktipitas anu utami salamet (panjang waktos anu cicing di pasién). Sadaya pasién ogé nampi perawatan anu ngadukung, kalebet ubar nyeri sareng pangobatan pikeun inféksi. Panilitian nunjukkeun yén Regorafenib ningkat salamet, kalayan pasién anu dirawat hirupna rata-rata 6.4 bulan, dibandingkeun sareng 5 bulan kanggo anu masihan plasebo.

 

 GISTOS(Tumor Stromal Gastrointestinal Stromal)

Dina panilitian utama anu sanés, Regorafenib dibandingkeun sareng plasebo di 199 pasién anu ngagaduhan GIST anu nyebarkeun atanapi henteu tiasa dioperasikeun sareng anu ogé dipasihan perawatan anu paling hadé. Perawatan anu ngadukung kaasup pangobatan sapertos nyeri, antibiotik, sareng transfusi getih anu ngabantosan pasién tapi tanpa ngubaran kangker. Panilitian nunjukkeun yén Regorafenib kalayan perawatan anu ngadukung épéktip dina manjangkeun panjang waktos penderita cicing tanpa panyakitna beuki parah. Pasén anu diubaran ku Regorafenib cicing rata-rata salami 4.8 bulan tanpa panyakitna beuki parah dibandingkeun sareng 0.9 bulan kanggo pasién anu nyandak plasebo sareng perawatan anu ngadukung.

 

 HCC(Karsinoma Hepatokélular Canggih)

Dina panilitian utama ngalibetkeun 573 pasién sareng HCC anu parantos parah saatos diubaran ku sorafenib, Regorafenib dibandingkeun sareng plasebo sareng ukuran utama épéktipitas nyaéta salamet sacara umum. Sadaya pasién ogé nampi perawatan anu ngadukung. Panilitian nunjukkeun yén Stivarga ningkatkeun panjang waktos pasién hirup sacara umum, kalayan pasién dirawat kalayan hirup Regorafenib salami 10.6 bulan rata-rata, dibandingkeun sareng 7.8 bulan kanggo anu masihan plasebo.

 

Naon Resiko / Efek Samping Regorafenib Dupi Bawa?

Imiméksi. Regorafenib tiasa nyababkeun résiko inféksi langkung luhur hususna saluran kemih, irung, tikoro sareng paru-paru. Regorafenib tiasa nyababkeun résiko inféksi jamur langkung luhur tina mémbran mukosa, kulit atanapi awak. Béjakeun ka panyawat kasihatan anjeun langsung upami anjeun muriang, batuk parna nganggo atanapi tanpa paningkatan produksi lendir (sputum), nyeri tikoro parna, sesak napas, kaduruk atanapi nyeri nalika kiih, keputihan anu teu biasa atanapi iritasi, kabeurangan, ngabareuhan atanapi nyeri dina bagian awak mana waé

Sperdarahan evere. Regorafenib tiasa nyababkeun perdarahan, anu tiasa serius sareng kadang ngakibatkeun maot. Béjakeun ka panyawat kasehatan anjeun upami anjeun ngagaduhan tanda-tanda perdarahan nalika nyandak Regorafenib, kalebet: utah getih atanapi upami utah anjeun katingali sapertos kopi, emih pink atanapi coklat, tai atanapi hideung (siga tar) na batuk, getih atanapi gumpalan getih, perdarahan menstruasi anu langkung beurat tibatan normal, pendarahan heunceut mahiwal, perdarahan irung anu sering kajadian, lebam, sareng hampang.

A cimata dina beuteung anjeun atanapi témbok peujit (perforasi usus). Regorafenib tiasa nyababkeun cimata dina beuteung anjeun atanapi témbok peujit anjeun anu tiasa serius sareng kadang ngakibatkeun maot. Hubungan langsung ka panyawat kasihatan anjeun upami aya perhatosan nyeri parna atanapi pembengkakan di daérah lambung anjeun (beuteung), muriang, ngageter, seueul, utah, atanapi déhidrasi.

A masalah kulit disebat réaksi kulit tangan-suku sareng kulit baruntus parah. Réaksi kulit leungeun-suku umum sareng kadang tiasa parah. Béjakeun ka panyawat kasihatan anjeun langsung upami anjeun ngagaduhan beureutan, nyeri, leuleuy, perdarahan, atanapi ngabareuhan kana dampal leungeun sareng dampal suku anjeun, atanapi ruam parna.

Htekanan getih igh. Tekanan getih anjeun kedah diparios unggal minggu salami 6 minggu mimiti ngamimitian Regorafenib. Tekanan getih anjeun kedah dipariksa sacara rutin sareng tekanan darah tinggi kedah diubaran nalika anjeun nampi Regorafenib. Béjakeun ka panyawat kasihatan anjeun upami anjeun nyeri sirah, ringan sirah, atanapi parobihan dina visi anjeun.

Daliran getih beuki lega kana serangan jantung sareng jantung. Kéngingkeun bantosan darurat upami anjeun nyeri dada, cekap napas, karaos pusing, atanapi karaos pingsan.

A kaayaan anu disebut sindrom leukoencephalopathy posterior (RPLS). Telepon ka panyawat kasihatan anjeun langsung upami anjeun nyeri sirah, kejang, lieur, robih visi, atanapi masalah mikir

Risk tina masalah penyembuhan luka. Tatu panginten henteu tiasa sembuh leres nalika pangobatan Regorafenib. Béjakeun ka panyawat kasihatan anjeun upami anjeun ngarencanakeun operasi di mana waé sateuacan ngamimitian atanapi salami dirawat kalayan Regorafenib

▪ Anjeun kedah lirén nginum obat Regorafenib sahenteuna 2 minggu sateuacan operasi anu direncanakeun.

▪ Panyawat kasihatan anjeun kedah nyarios ka anjeun iraha anjeun tiasa ngamimitian nginum deui Regorafenib saatos operasi.

Efek samping anu paling umum dina Regorafenib kalebet nyeri kalebet daerah beuteung (beuteung); kacapean, kalemahan, kacapean; diaré (sering peujit atanapi gerakan peujit); turun napsu; inféksi; parobahan sora atanapi serak; kanaékan tés fungsi ati tangtu; muriang; bareuh, nyeri, sareng beureum tina lapisan dina sungut anjeun, tikoro, burih, sareng usus (mucositis); jeung leungitna beurat.

AASraw mangrupikeun produsen profesional Regorafenib.

Mangga pencét di dieu pikeun inpormasi cutatan: Kontak urang

 

Kumaha kuring nyimpen sareng / atanapi miceun Regorafenib?

♦ Simpen tablet dina wadah aslina dina suhu kamar. Tetep tutupna pageuh ditutup. Entong kaluar kotak antimoisture atanapi bungkus.

♦ Buang bagian naon waé anu henteu dianggo 7 minggu saatos muka botol.

♦ Simpen di tempat anu garing. Entong disimpen di kamar mandi.

♦ Jaga sadaya ubar di tempat anu aman. Jauhkeun sadaya ubar tina jangkauan murangkalih sareng piaraan.

♦ Piceun ubar anu henteu dianggo atanapi kadaluwarsa. Entong siram wc atanapi tuang solokan kecuali upami dititah kitu. Parios ka apotéker anjeun upami anjeun ngagaduhan patarosan ngeunaan cara anu pangsaéna pikeun miceun narkoba. Bisa jadi aya program pengambilan obat-obatan di daérah anjeun.

 

Regorafenib

 

arah hareup of Regorafenib

Lima taun saatos disatujuan, regorafenib tetep janten ubar kalayan penanganan klinis terbatas. Pamakéan anu disatujuan dina kanker koloréktal, GIST sareng HCC ngan ukur pikeun panyakit metastatik anu maju. Digabungkeun sareng biaya tinggi, ayeuna aya sakedik benefit klinis pikeun pasién. Sumawona, cobaan anu béda dilakukeun pikeun ngahartikeun éta salaku pilihan pangobatan énggal. Pitunjuk anu bakal datang pikeun ubar ieu kalebet manajemén osteosarcoma. Sidang buta-dikawasa, sidang buta dua kali di Perancis parantos nunjukkeun paningkatan salamet bébas kamajuan ku faktor 3 di pasién sareng ostosarcoma metastatik anu parantos gagal dina unggal garis pangobatan. Mikat, data anyar ieu nunjukkeun manpaat kana panyakit metastatik canggih salaku pilihan terakhir, sami sareng sadaya panggunaan anu disatujuan ayeuna.

Data anu anyar nunjukkeun kamungkinan pangaruh sinergis antara regorafenib sareng inhibitor checkpoint imun, sakumaha anu parantos ditingalikeun dina sidang REGONIVO. Sidang fase Ib ngabandingkeun regorafenib sareng kombinasi na sareng nivolumab di penderita kanker lambung canggih atanapi kanker koloréktal, nunjukkeun réspon réspon 38% objektif (44% dina kanker lambung sareng 36% dina kanker koloréktal) sareng profil épék samping anu lumayan dina grup kombinasi. Mangpaat anu pikaresepeun ieu tiasa disababkeun ku pangurangan makrofag anu pakait sareng tumor ku regorafenib, ningkatkeun sensitipitas tumour pikeun nivolumab. Ayeuna, uji coba fase II REGONIVO nuju jalan sareng tiasa pas nguatkeun hipotesa ieu. Salaku tambahan, uji coba klinis tahap II anu dimungkinkeun parantos nunjukkeun yén regorafenib langkung saé tibatan lomustine dina glioblastoma anu maju sareng kambuh. Sidang REGOMA, di Italia, parantos nunjukkeun pamutahiran anu signifikan dina kasalametan umum (babandingan bahaya 0.50; interval kapercayaan 95% 0.33-0.75; pangkat log p = 0.0009) dibandingkeun sareng terapi lomustine.

Panilitian REVERSE parantos dilakukeun sareng regorafenib sareng cetuximab dina pengobatan kanker kolorektal metastatik. Hasil anu dicandak dina séri panggunaan ubar sapertos kitu dina pangubaran kanker ieu nunjukkeun yén urutan idéal nyaéta administrasi awal regorafenib dituturkeun ku cetuximab, bénten sareng protokol standar anu ayeuna dianggo. Hasilna nunjukkeun ningkat salamet sakabéh pasien sareng manpaatna sigana didorong kalolobaan ku kagiatan cetuximab anu langkung ageung tibatan regorafenib salaku pangobatan anu kadua.

Anu INTEGRATE sidang regorafenib monoterapi dina kanker lambung nunjukkeun yén ubar ieu ditolerir kalayan saé sareng henteu aya ruksakna kualitas hirup pasien dibandingkeun sareng anu nampi plasebo sareng éta sigana henteu mangaruhan pangaruh négatip kana parameter-parameter tina karacunan. Proyék panilitian disorot yén tingkat dasar tina nyeri, napsu, kabebeng, sareng fungsi fisik dipendakan janten faktor prognostik anu penting pikeun salamet. Ogé, uji coba ieu nunjukkeun yén regorafenib ngagaduhan kagiatan anu cukup dina titik salamet bébas bébas kamajuan. Salaku tambahan, tahap II Sidang REDOS dilakukeun ti 2015-2018 sareng panulis nunjukkeun yén stratégi dosis-eskalasi pikeun regorafenib mangrupikeun alternatif anu tiasa kahontal pikeun strategi dosis regorafenib standar 160 mg / dinten, khususna di penderita kanker kolorektal metastatik. Éta ogé mendakan yén pasién anu diubaran ku épéksi dosis ngagaduhan frékuénsi luhur pangobatan post-progression sareng sacara numerik langkung salamet sacara umum.

Ngeunaan toleransi regorafenib nalika padamelan pikeun ngubaran kanker koloréktal, data terbatas sayogi dina kasabaran dina populasi sabar anu langkung lami, sareng kaputusanana kedah dicandak ngémutan manfaat salamet minimal sareng profil karacunan. Mertimbangkeun ubar ieu dina perlakuan HCC, proyék-proyék panilitian nekenkeun yén aya profil toléransi anu ditarima sareng yén regorafenib nyayogikeun manpaat pikeun salamet. Perlakuan GIST, sababaraha panulis nyatakeun yén regorafenib ditoleransi kalayan hadé tanpa karacunan anu teu disangka-sangka.

Panilitian salajengna diperyogikeun pikeun nangtoskeun pasién anu paling tiasa nguntungkeun tina ubar ieu. Ti taun 2019, uji coba anu lumangsung nyaéta uji coba naha regorafenib tiasa ningkatkeun hasil dina sarcoma jaringan lemes, sapertos sindrom osteogenik, liposarcoma, Ewing sarcoma sareng rhabdomyosarcoma.

 

kacindekan

Sanaos 5 taun disatujuan sareng farmakodinamik anu ngajangjikeun, regorafenib parantos nunjukkeun kauntungan anu terbatas, tapi sacara statistik, pikeun sababaraha jenis tumor padet. Indikasi anu dilabélan ngandung kanker kolorektal, GIST sareng HCC. Cobaan fase II anu maju parantos nunjukkeun pamutahiran anu signifikan pikeun kasalametan kanker lambung, glioblastoma sareng osteosarcoma, anu tiasa nunjukkeun kaasupan kahareup dina indikasi anu dilabélan.

Terapi kombinasi sareng sambetan pos-pos imun parantos dibuktikeun sakumaha manpaatna dina uji coba tahap I, sareng uji coba tahap II anu dilakukeun. Ayeuna, regorafenib nuju ditalungtik pikeun kanker sanésna ogé. Seueur efek samping individu tiasa dianggo salaku spidol pikeun hasil anu langkung saé kalayan pangobatan. Diantara jalma-jalma, sindrom – sampéan tangan sareng hypothyroidism anu paling aya hubunganana sareng ningkat kasalametan. Dina kasimpulan, panilitian parantos nunjukkeun yén regorafenib tiasa sacara signifikan ningkatkeun kasalametan ku kasabaran anu tiasa ditarima dina rupa-rupa tumor padet.

AASraw mangrupikeun produsen profesional Regorafenib.

Mangga pencét di dieu pikeun inpormasi cutatan: Kontak urang

 

rujukan

[1] Krishnamoorthy SK, Relias V, Sebastian S, dkk. Manajemén karacunan anu aya hubunganana sareng regorafenib: ulasan. Ther Adv Gastroenterol. 2015; 8: 285–97.

[2] Thangaraju P, Singh H, Chakrabarti A. Regorafenib: panghambat novél tirosin kinase: tinjauan ringkes ngeunaan poténsi terapi na dina pengobatan karsinoma kolorektal metastatik sareng tumor stromal pencernaan anu maju. Kanker J India. 2015; 52: 257-60.

[3] Grünewald FS, Prota AE, Giese A, Ballmer-Hofer K. Analisis struktur-fungsi aktivasina reséptor VEGF sareng peran coreceptors dina sinyal angiogenik. Biokim Biofis Protéin Protéin Protéomik. 2010; 1804: 567-80.

[4] Shinkai A, Ito M, Anazawa H, dkk. Pemetaan situs-situs anu kalibet dina pergaulan ligand sareng disosiasi dina domain ékstrasélular tina kinase lebetkeun reséptor anu ngandung domain pikeun faktor pertumbuhan endotel vaskular. J Biol Chem. 1998; 273: 31283-8.

[5] Fuh G, Li B, Crowley C, dkk. Syarat pikeun ngariung sareng sinyal tina reséptor domain kinase pikeun faktor pertumbuhan endotel vaskular. J Biol Chem. 1998; 273: 11197–204.

[6] Eriksson A, Cao R, Roy J, dkk. Racikan protéin GTP-beungkeutan Rac mangrupikeun panganteur penting épéktotial pembuluh vaskular faktor-ngainduksi fenestrasi endothelial sareng perméabilitas vaskular. Sirkulasi. 2003; 107: 1532-8.

[7] Ascierto PA, Kirkwood JM, Grob JJ, dkk. Peran mutasi BRAF V600 dina melanoma. J Translate Med. 2012; 10: 85.

[8] Emuss V, Garnett M, Mason C, Marais R. Mutasi C-RAF jarang aya dina kanker manusa kusabab C-RAF ngagaduhan kagiatan kinase basal anu handap dibandingkeun sareng B-RAF. Kanker Res. 2005; 65: 9719-26.

[9] Bruix J, Qin S, Merle P, dkk. Regorafenib pikeun penderita karsinoma hepatosélular anu maju dina pangobatan sorafenib (RESORCE): uji coba acak, dua buta, plasebo, uji coba fase 3. Lancet. 2017; 389: 56-66.

[10] Martin AJ, Gibbs E, Sjoquist K, dkk. Kualitas hirup anu aya hubunganana sareng kaséhatan anu aya hubunganana sareng pangobatan regorafenib dina adénokarsinoma lambung anu maju. Kanker Gas Bumi. 2018; 21: 473-80.

[11] Heo YA, Syed YY. Regorafenib: tinjauan dina karsinoma hepatosélular. Narkoba. 2018; 78: 951-8.

[12] Yin X, Yin Y, Shen C, Chen H, Wang J, Cai Z, dkk. Kajadian résiko ngarugikeun pakait sareng regorafenib dina pengobatan tumor padet anu maju: meta-analysis tina uji coba anu dikontrol sacara acak. Target Onco Ther. 2018; 11: 6405-14.

[13] Lombardi G, De Salvo GL, Brandes AA, dkk. Regorafenib dibandingkeun sareng lomustine di penderita glioblastoma kambuh (REGOMA): multicentre, open-label, acak, dikontrol, uji coba tahap 2. Lancet Oncol. 2019; 20: 110-9.

[14] Bekaii-Saab T. Titenan anu langkung caket kana regorafenib. Clin Adv Hematol Oncol. 2018; 16: 667-9.

[15] Yoshino K, Manaka D, Kudo R, dkk. Kanker kolorektal métastatik ngaréspon regorafenib salami 2 taun: laporan kasus. J Med Case Rep. 2017; 11: 227.

0 likes
1356 Tampilan

Anjeun oge bisa resep

Komentar nu ditutup.