Perkenalan Komprehensif ngeunaan "Killer Kanker Paru-paru" Gefitinib layar @media hungkul sareng (-Webkit-min-device-pixel-ratio: 1.5), ngan ukur layar sareng (-moz-min-device-pixel-ratio: 1.5), ngan ukur layar sareng (-o-min-device-pixel -Rasio: 3/2), ngan ukur layar sareng (mnt-device-pixel-ratio: 1.5) {}
AASraw ngahasilkeun bubuk Cannabidiol (CBD) sareng Minyak Hemp ésénsial dina jumlah ageung!

Gefitinib

  1. Ihtisar Gefitinib
  2. Mékanisme Gefitinib tindakan
  3. Gefitinib Anggo Di Dunya
  4. Pangaruh Samping tina Gefitinib
  5. Panyimpenan Gefitinib
  6. Langkung Milarian: "Killer Kanker Paru-paru" Gefitinib

 

Gefitinib gambaran

Gefitinib mangrupikeun sambetan kinase. Nami kimia gefitinib nyaéta 4-Quinazolinamine N- (3-chloro-4-fluorophenyl) -7-methoxy-6- [3- (4-morpholinyl) propoxy] .Gefitinib ngagaduhan formula molekul C22H24ClFN4O3 , massa molekul relatif 446.9 dalton sareng mangrupikeun bubuk warna bodas. Gefitinib mangrupikeun basa gratis. Molekulna gaduh pKas 5.4 sareng 7.2. Gefitinib tiasa dihartikeun salaku jarang leyur dina pH 1, tapi sacara praktis henteu leyur diluhureun PH 7, kalayan kaleyuranna turun sacara parah antara PH 4 sareng pH 6. Dina pelarut anu henteu berair, gefitinib sacara bébas leyur dina asam asétat glasial sareng dimetil suloksida, leyur dina piridin, heureut leyur dina tetrahydrofuran, sareng rada leyur dina métanol, étanol (99.5%), étil asétat, propan-2-ol sareng acetonitrile.

Tablet gefitinib sayogi salaku tablet dilapis pilem coklat, ngandung 250 mg gefitinib bubuk, pikeun administrasi oral. Bahan-bahan anu teu aktif tina inti tablet tina tablet IRESSA nyaéta laktosa monohidrat, selulosa microcrystalline, natrium croscarmellose, povidone, natrium lauryl sulfat sareng magnesium stearate. Lapisan tablet diwangun ku hypromellose, polyethylene glycol 300, titanium dioxide, red ferric oxide and konéng ferric oxide.

 

Sejenna téknis:

nami Gefitinib
Ngaran resmi N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
CAS Jumlah 184475-35-2
sinonim ZD 1839
Formula molekular C22H24ClFN4O3
rumus Beurat 446.9
purity ≥98%
rumusan A kristalin padet
kaleyuran DMF: 20 mg / ml
DMSO: 20 mg / ml
DMSO: PBS (pH7.2) (1: 1): 0.5 mg / ml
Étanol: 0.3 mg / ml
seuri COC1=CC2=C(C(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)=NC=N2)C=C1OCCCN4CCOCC4
Kode InChi InChI=1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
Konci InChi XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
panyimpenan -20 ° C

 

Gefitinib dianggo pikeun ngubaran kanker paru-paru sél sanés alit anu sumebar ka bagian awak sanésna dina jalma anu ngagaduhan jenis tumor anu tangtu. Gefitinib aya dina kelas pangobatan anu disebut sambetan kinase. Gawéna ku cara ngahalangan tindakan zat alami anu tangtu anu panginten diperyogikeun pikeun ngabantosan kangker sél ngalikeun.

AASraw mangrupikeun produsen profesional Gefitinib.

Mangga pencét di dieu pikeun inpormasi cutatan: Kontak urang

 

Gefitinib Mékanisme peta

Gefitinib mangrupikeun panghambat tina reséptor faktor pertumbuhan épidermal (EGFR) tirosin kinase anu ngabeungkeut situs adénosin trifosfat (ATP) -ngariung tina énzim. EGFR sering nunjukkeun overexpressed dina sél karsinoma manusa anu tangtu, sapertos paru-paru sareng payudara sél kanker. Overexpression nyababkeun ningkatna aktivasina cascades transduksi sinyal anti apoptotic Ras, teras hasilna ningkat salamet sél kanker sareng proliferasi sél anu teu terkendali. Gefitinib mangrupikeun panghambat selektif anu munggaran pikeun EGFR tirosin kinase anu ogé disebut Her1 atanapi ErbB-1. Ku ngahambat EGFR tirosin kinase, cascades signalling hilir ogé dihambat, hasilna dipeungpeuk proliferasi sél ganas.

 

Gefitinib Anggo Di Dunya

Gefitinib ayeuna dipasarkeun di langkung ti 64 nagara. Gefitinib disatujuan sareng dipasar ti Juli 2002 di Jepang, janten nagara munggaran anu ngimpor obat.

nu FDA disatujuan gefitinib dina Méi 2003 pikeun kanker paru-paru sél leutik (NSCLC). Éta disatujuan salaku monoterapi pikeun pangobatan penderita NSCLC lokal atanapi metastatik lokal saatos kagagalan duanana kemoterapi berbasis platinum sareng docetaxel, salaku terapi garis katilu.

Dina Juni 2005, FDA mundur persetujuan pikeun panggunaan di pasién énggal kusabab kurangna bukti yén éta manjangan umur.

Di Éropa gefitinib dituduhkeun ti saprak 2009 dina NSCLC canggih dina sadaya garis pangobatan pikeun penderita anu nyimpen mutasi EGFR. Labél ieu dibales saatos gefitinib nunjukkeun salaku perlakuan garis kahiji pikeun nyata ningkatkeun kasalametan bébas kamajuan vs rezim dobel platinum di penderita harepan mutasi sapertos. IPASS parantos janten anu munggaran tina opat uji coba fase III anu parantos ngonfirmasi kaunggulan gefitinib dina populasi pasien ieu.

Di kaseueuran nagara-nagara sanés dimana gefitinib ayeuna dipasarkan éta disatujuan pikeun penderita NSCLC tingkat lanjut anu nampi sahenteuna hiji rézim kémoterapi sateuacanna. Nanging, aplikasi rék dilegakeun labél na salaku perlakuan lini pangpayunna di pasién anu nyimpen mutasi EGFR ayeuna nuju prosés dumasar kana bukti ilmiah pangénggalna. [Rujukan? Sapertos dina Agustus 2012 Selandia Anyar parantos nyatujuan gefitinib salaku perlakuan lini pangpayunna pikeun penderita Mutasi EGFR pikeun naif lokal anu maju atanapi metastatik, NSCLC anu henteu bisa dihubungi. Ieu dibiayaan ku umum pikeun jangka 4 bulan awal sareng pembaharuan upami henteu aya kamajuan. Tanggal 13 Juli 2015, FDA nyatujuan gefitinib salaku perlakuan lini munggaran pikeun NSCLC.

Gefitinib

Pangaruh Samping tina Gefitinib

Hal-hal penting pikeun diinget ngeunaan efek samping gefitinib:

♦ Kaseueuran jalma henteu ngalaman sadayana efek samping anu didaptarkeun.

♦ Efek samping sering diprediksi dina hal mimiti sareng durasi na.

♦ Efek samping ampir-ampir tiasa dibalikkeun sareng bakal musna saatos pangobatan réngsé.

♦ Aya seueur pilihan pikeun ngabantosan ngaleutikan atanapi nyegah efek samping.

♦ Henteu aya hubungan antara ayana atanapi parna efek samping sareng efektivitas pangobatan.

 

Efek samping ieu umum (lumangsung langkung ageung tibatan 30%) pikeun pasién anu nyandak gefitinib:

♦ Birit

♦ Réaksi kulit (baruntus, jarawat)

AASraw mangrupikeun produsen profesional Gefitinib.

Mangga pencét di dieu pikeun inpormasi cutatan: Kontak urang

 

Efek samping ieu efek samping anu kirang umum (kajadian dina sakitar 10-29%) pasien anu nampi gefitinib:

♦ seueul

♦ Muntah

♦ peurih

♦ Napsu goréng

♦ Iritasi panon

 

Kasus langka (sakitar 1%) tina efek samping serius panyakit paru-paru interstitial (radang paru-paru, atanapi peradangan paru-paru tanpa inféksi). Nalika efek samping ieu kajantenan, éta sering dibarengan ku sesah napas ku batuk atanapi muriang tingkat handap anu peryogi rawat inap. 1/3 kasus parantos nyababkeun maot. Upami serentak tina sesak napas, batuk sareng / atanapi muriang nalika nyandak gefitinib, wartosan ahli perawatan kasihatan anjeun.

Luhurna dina tés fungsi ati (transaminase, bilirubin, sareng alkali fosfatase) parantos dititénan dina pasién anu dirawat kalayan gefitinib. Luhurna ieu henteu dibarengan ku gejala keracunan ati. Nanging, ahli kaséhatan anjeun tiasa parios tés getih pikeun ngawas fungsi ati anjeun sacara berkala, nalika anjeun nyandak gefitinib.

Henteu sadayana efek samping dibéréndélkeun di luhur. Sababaraha anu jarang (kajadian kirang ti 10% pasién) teu didaptarkeun di dieu. Nanging, anjeun kedah salawasna ngawartosan panyawat kasehatan upami anjeun ngalaman gejala anu teu biasa.

 

Gefitinib panyimpenan

Simpen gefitinib dina wadah anu dilebetna, ditutup pageuh, sareng teu kahontal ku murangkalih. Simpen dina suhu kamar sareng jauh tina panas teuing sareng kalembaban (henteu di kamar mandi).

Gefitinib anu henteu diperyogikeun kedah dibuang ku cara-cara khusus pikeun mastikeun yén ingon-ingon, murangkalih, sareng jalma sanés henteu tiasa ngonsumsi éta. Nanging, anjeun henteu kedah nyéépkeun gefitinib ieu di jamban. Sabalikna, cara anu pangsaéna pikeun miceun gefitinib anjeun nyaéta ku program pangubaran obat. Ngobrol sareng apotéker anjeun atanapi ngahubungi departemen sampah / daur ulang lokal anjeun pikeun diajar ngeunaan program pengambilan-balik di komunitas anjeun. Tingali dina Situs Pembuangan Aman FDA pikeun halaman Wéb kanggo inpormasi lengkep upami anjeun teu ngagaduhan aksés kana program pengambilan balik.

Kadé tetep sadayana nginum obat kaluar tina tetempoan jeung ngahontal barudak saloba peti (kayaning minders mingguan karacunan jeung maranéhanana pikeun panon pakait, creams, patches, sarta inhalers) henteu tahan anak-na barudak ngora tiasa muka éta gampang. Ngajaga barudak ngora ti karacunan, salawasna konci caps kaamanan jeung geura nempatkeun nginum obat dina lokasi aman - salah nu geus nepi na jauh tur kaluar tina tetempoan maranéhanana sarta ngahontal.

Gefitinib

Langkung Milarian: "Killer Kanker Paru-paru" Gefitinib

Gefitinib mangrupikeun terapi anu ditargétkeun novél anu ngahambat aktivitas tirosin kinase tina reséptor faktor pertumbuhan épidermal ku sacara kompetitif ngahalangan situs ngariung ATP. Dina panilitian préklinikal gefitinib nunjukkeun kagiatan kuat dina sababaraha modél tumor, kalebet sababaraha garis sél kanker paru-paru sareng xenografts. Dua studi Tahap II acak ageung (IDEAL 1 sareng IDEAL 2) dina kanker paru-paru sél anu teu dicandak dilaporkeun tingkat réspon anu ngadeukeutan 20% dina penderita garis kadua sareng ∼10% dina anu pretreated ku dua atanapi langkung rézim kémoterapi. Kelangsungan median dina dua studi ieu ngadeukeutan 6-8 bulan. Salaku terapi garis kahiji, gefitinib parantos ditaksir dikombinasikeun sareng dua réimén kémoterapi dina dua studi acak ageung (INTACT 1 sareng INTACT 2). Duanana studi gagal nunjukkeun paningkatan salamet dina total akrual pasien tina> 1000 pasién dina unggal pangajaran. Titik akhir anu sanés (misal, waktos ka kamajuan sareng tingkat réspon) ogé henteu ningkat ku ditambahan gefitinib. Panilitian tambahan dituduhkeun pikeun nganalisis kamungkinan peran gefitinib dina perawatan pasién anu nampi kémoterapi atanapi chemoradiotherapy. Studi anu nalungtik gefitinib salaku monotherapy garis kahiji ogé diperyogikeun.

Seuseueurna pasien kalayan sél non-leutik kanker paru (NSCLC) antukna ngembangkeun panyakit metastatik atanapi panyakit anu henteu ngan ukur ukur ukur terapi lokal sareng calon calon terapi sistemik. Sanaos kémoterapi tiasa ningkatkeun kasalametan dina pasién anu panyakit canggih, kaunggulanana ngan ukur ∼2 bulan tibatan perawatan anu pangpayunna, sareng ieu mangrupikeun épék épéktip anu penting. Milarian agén énggal anu sahanteuna aktip sakumaha kémoterapi tapi langkung ditolerir nyaéta anu paling penting. Sajumlah agén novél anu bertindak khusus ngalawan target pilih anu aya dina kangker sél, sapertos reséptor faktor pertumbuhan épidermal (EGFR), nuju diuji dina NSCLC anu maju. Sajauh ieu, utamina pasién sareng NSCLC anu maju parantos ditaksir, tapi aya alesan anu saé pikeun nalungtik sababaraha agén ieu dina setting panyakit anu langkung tiheula, dimana sababaraha abnormalitas genetik anu dituju parantos aya.

EGFR kacida dikedalkeun dina rupa-rupa tumor padet, kaasup NSCLC. EGFR dikedalkeun pisan dina kaseueuran (∼80%) karsinoma sél skuamosa paru-paru, sareng sakitar satengah sadaya adénokarsinoma paru-paru sareng karsinoma sél ageung. Aktipikasi EGFR dina sél kanker parantos kabuktosan pikeun ngamajukeun prosés anu kalibet dina sumebarna sél tumor, angiogenesis, invasi, sareng metastasis, sareng ngahambat apoptosis. EGFR (erbB1 atanapi HER1) mangrupikeun anggota kulawarga reséptor erbB, anu ogé kalebet erbB2 (HER2), erbB3 (HER3), sareng erbB4 (HER4). Mangrupikeun glikoprotein transmembran anu diwangun ku domain ngiket ligand ékstrasél, domain transmembran, sareng domain transduksi sinyal intrasélular sareng kagiatan kinase tirosin. Saatos ngabeungkeut ligand fisiologis sapertos faktor pertumbuhan épidermis, EGFR dimérsikeun sareng monomer EGFR anu sanés atanapi anggota sanés kulawarga erbB. Hal ieu nyababkeun aktivasina tirosin kinase, autofosforilasi tirosin, sareng inisiasi cascades sinyal anu tungtungna ngahasilkeun sababaraha réspon hilir sapertos proliferasi sél. Sumawona, éksprési EGFR dina tumor parantos dikaitkeun sareng réspon anu goréng kana terapi, ngembangkeun résistansi ubar sitotoksik, kamajuan panyakit, sareng kasalametan anu goréng. Mékanisme sanésna kanaékan sinyal EGFR anu tiasa dilibetkeun dina sumebarna sél tumor kalebet tingkat ningkat ligand ékstrasél, heterodimerisasi EGFR, sareng mutasi EGFR. Bentuk paling umum tina mutg EGFR dina tumor nyaéta EGFRvIII, anu dipendakan dugi ka 39% kasus NSCLC. EGFRvIII mawa mutasi ngahapus tina asam amino 6 nepi ka 273 dina domain beungkeutan ékstrélélular sareng nunjukkeun kagiatan tirosin kinase konstitutip anu teu aya hubunganana sareng beungkeutan ligand ékstrasél.

AASraw mangrupikeun produsen profesional Gefitinib.

Mangga pencét di dieu pikeun inpormasi cutatan: Kontak urang

 

rujukan

[1] Rukazenkov Y, Speake G, Marshall G, dkk. Faktor pertumbuhan Epidermal reséptor tirosin kinase sambetan: mirip tapi béda? Narkoba Antikanker 2009; 20: 856-866.

[2] Reséptor faktor pertumbuhan épidermis sareng hambatanana dina terapi kanker. Farmakol Ther 1999; 82: 241-250.

[3] Kelompok Kolaborasi Kanker Sél Lébél sanés alit. Kémoterapi dina kanker paru-paru sél sanés-leutik: meta-analysis nganggo data anu diénggalan pikeun pasién individu tina 52 uji klinis acak. BMJ 1995; 311: 899-909.

[4] Douillard JY, Kim ES, Hirsh V, dkk. Gefitinib (IRESSA) versus docetaxel di pasién kanker paru sél sanés alit atanapi médisatik lokal anu parantos diubaran ku kémoterapi dumasar-platina: a randomized, open-label phase phase study (INTEREST). J Thoracic Oncol 2007; 2: PRS-02–

[5] Fukuoka M, Wu Y, Thongprasert S, dkk. Biomarker nganalisa ti fase III, acak, open-label, lini munggaran kajian gefitinib (G) lawan karboplatin / paclitaxel (C / P) dina pasién anu dipilih sacara klinis (pts) kalayan kanker paru-paru sél alit-alit (NSCLC) di Asia (IPASS). J Clin Oncol 2009; 27 Suplemén. 15: 8006–.

[6] Reck MA léngkah utama nuju terapi individual kanker paru ku gefitinib: sidang IPASS sareng sajabina. Ahli Rev Anticancer Ther 2010; 10: 955-965.

[7] Barker, AJ Studies ngarah kana idéntifikasi ZD1839 (IRESSA): aktif résidu épéktip épéktip faktor résiptor tirosin kinosin sasaran pikeun perlakuan kanker. Bioorg. Med. Chem. Lett. 11, 1911–1914 (2001).

[8] Wakeling, AE dkk. ZD1839 (Iressa): pameungpeuk aktif oral épéktip pikeun kamekaran épidermal kalayan poténsial pikeun terapi kanker. Kanker Res. 62, 5749-5754 (2002).

[9] Yarden, Y. & Sliwkowski, MX Ngabuka jaringan sinyal ErbB. Alam Pdt. Mol. Sél Biol. 2, 127–137 (2001).

[10] Cersosimo, RJ kanker paru: ulasan. Am. J. Kaséhatan Syst. Farmasi 59, 611-642 (2002).

0 likes
790 Tampilan

Anjeun oge bisa resep

Komentar nu ditutup.