Bubuk Acalabrutinib (ACP-196) - Pabrikan Pabrik Suplai
AASraw ngahasilkeun bubuk Cannabidiol (CBD) sareng Minyak Hemp ésénsial dina jumlah ageung!

Acalabrutinib (ACP-196)

rating: Kategori:

Bubuk Acalabrutinib, ogé katelah ACP-196, mangrupikeun pameungpeuk tirisin kinase (BTK) generasi kadua Bruton anu teu tiasa diaktipkeun aktivasina tina reséptor sél anténeu B-sél (BCR) sareng éta, dirancang sacara rasional janten langkung ampuh sareng pilih tibatan ibrutinib.

Panjelasan Produk

Ciri Dasar

Ngaran Produk Bubuk Acalabrutinib (ACP-196)
CAS Jumlah 1420477-60-6
Formula molekular C26H23N7O2
rumus Beurat 465.5
sinonim Bubuk Acalabrutinib;

1420477-60-6;

ACP-196;

Calence;

UNII-I42748ELQW.

katingalian Bubuk coklat (warna Téh)
Gudang jeung nanganan Simpen dina wadah anu ditutup dina suhu kamar, jauh tina panas, beueus, sareng lampu langsung. Jaga tina beku.

 

Bubuk Acalabrutinib (ACP-196) Katerangan

Bubuk Acalabrutinib, ogé katelah ACP-196, mangrupikeun pameungpeuk tirisin kinase (BTK) generasi kadua Bruton anu teu tiasa diaktipkeun aktivasina tina reséptor sél anténeu B-sél (BCR) sareng éta, dirancang sacara rasional janten langkung ampuh sareng pilih tibatan ibrutinib. Ubar ieu dina uji klinis fase III pikeun ngubaran pangobatan leukemia limfositik kronis anu kambuh. Ogé dihijikeun sareng ubar sanésna, bubuk Acalabrutinib dina fase II tina uji klinis pikeun pangubaran Glioblastoma Multiforme, Mantle Cell Lymphoma, Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck, Rheumatoid Artritis sareng sajabana.

 

Bubuk Acalabrutinib (ACP-196) Mékanisme Peta

Bubuk Acalabrutinib mangrupikeun sambetan molekul alit BTK. Duanana bubuk acalabrutinib sareng métabolit aktif na, ACP-5862, polah ngawangun beungkeut kovalén sareng résidu sistéin (Cys481) dina situs aktip BTK, anu nyababkeun ngahambat aktivitas énzimatik BTK. Hasilna, bubuk acalabrutinib ngahambat aktivasina anu dimédiasi BTK protéin sinyal hilir CD86 sareng CD69, anu pamustunganana ngahambat panyebaran sél B anu malignan sareng kasalametan

Padahal ibrutinib ilaharna diaku salaku sambatan BTK kelas munggaran, bubuk acalabrutinib dianggap sambetan BTK generasi kadua utamina kusabab nunjukkeun seléksi sareng hambatan kagiatan sasar anu ditargetkeun BTK nalika ngagaduhan IC50 anu langkung ageung atanapi anu sanésna ampir teu aya hambatan dina kagiatan kinase tina ITK, EGFR, ERBB, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC, sareng YES1.

Akibatna, bubuk acalabrutinib dirancang sacara rasional janten langkung kuat sareng selektif tibatan ibrutinib, bari nunjukkeun pangaruh anu langkung alit - dina tiori - kusabab ubar dikirangan tina épék target.

 

Bubuk Acalabrutinib (ACP-196) Aplikasi

Bubuk Acalabrutinib digunakeun pikeun ngubaran jalma anu ngagaduhan limfoma sél mantel (MCL; kanker anu gancang tumuh anu dimimitian dina sél sistem imun) anu parantos diubaran sahenteuna ku hiji pangobatan kémoterapi sanés. Ogé dianggo nyalira atanapi nganggo obinutuzumab (Gazyva) pikeun ngubaran leukemia limfositik kronis (CLL; jinis kanker anu dimimitian dina sél getih bodas) sareng limfoma limfositik alit (SLL: jinis kanker anu dimimitian dina sél getih bodas) . Bubuk Acalabrutinib aya dina kelas pangobatan anu disebut sambetan kinase. Gawéna ku cara ngahambat tindakan protéin abnormal anu sinyal sél kanker pikeun ngalikeun. Ieu ngabantosan panyebaran sél kanker.

 

Bubuk Acalabrutinib (ACP-196) Épék Sisi & Peringatan

Babarengan épék anu diperyogikeun, ubar tiasa nyababkeun sababaraha épék anu teu dihoyongkeun. Sanaos henteu sadayana efek samping ieu tiasa kajantenan, upami éta kajantenan panginten peryogi perhatosan médis.

Cék langsung ka dokter anjeun upami aya efek samping ieu:

 

leuwih umum

▪ permén karét

▪ kumpulan getih dina handapeun kulit

▪ batuk getih

▪ kasusah dina napas atanapi ngelek

▪ lieur

▪ nyeri sirah

▪ ningkat aliran haid atanapi perdarahan heunceut

▪ peurih, nyeri, beureuman, atanapi bareuh

▪ tambalan ageung, datar, biru atanapi purplish dina kulit

▪ mimisan irung

▪ lumpuh

▪ ngaluarkeun getih berkepanjangan tina motong

▪ bangku beureum atanapi hideung, tarry

▪ cikiih beureum atanapi coklat poék

Sababaraha efek samping bisa lumangsung anu biasana henteu kedah diperhatoskeun médis. Efek samping ieu tiasa ngaleungit nalika diubaran sabab awak anjeun ngaluyukeun kana ubar. Ogé, ahli kaséhatan anjeun panginten tiasa nyaritakeun ngeunaan cara nyegah atanapi ngirangan sababaraha épék ieu. Pariksa kalayan ahli kaséhatan anjeun upami aya efek samping ieu anu teras-terasan atanapi ngaganggu atanapi upami anjeun ngagaduhan patarosan ngeunaan éta:

 

leuwih umum

▪ kabebeng

▪ birit

▪ kasusah dina mindahkeun

▪ nyeri sendi atanapi bareuh

▪ kram otot, nyeri, atanapi kaku

▪ seueul

▪ baruntus

▪ nyeri beuteung

▪ kacapean atanapi kalemahan biasa

▪ utah

Efek samping anu sanés didaptarkeun ogé tiasa kajantenan di sababaraha pasién. Upami anjeun perhatoskeun épék sanés, parios ka ahli kaséhatan anjeun. Nelepon dokter anjeun pikeun nasihat médis ngeunaan efek samping. Anjeun tiasa ngalaporkeun efek samping ka FDA di 1-800-FDA-1088.

 

rujukan

[1] Fischer K Al-Sawaf O Bahlo J dkk. Venetoclax sareng obinutuzumab di penderita CLL sareng kaayaan babarengan. Eng Eng J Med. 2019; 380: 2225-2236.

[2] House DW (2016-02-25). "Bubuk Acalabrutinib AstraZeneca sareng Acerta Pharma ngagentél Narkoba Yatim di Éropa pikeun tilu indikasi". Milarian Alpha. Disalin 2016-11-21.

[3] "EU / 3/16 / 1626". Badan Obat Éropa (Ema). 4 Méi 2016. Disalin 15 April 2020.

[4] Byrd JC, Harrington B, O'Brien S, Jones JA, Schuh A, Devereux S, dkk. (Januari 2016). "Acalabrutinib bubuk (ACP-196) dina Relapsed Chronic Lymphocytic Leukemia". Jurnal Kedokteran New England. 374 (4): 323–32.

[5] "Acalabrutinib bubuk Orphan Disebutkeun Narkoba sareng Persetujuan". Administrasi Pangan sareng Narkoba AS (FDA). Dicandak 15 April 2020.

[6] Walker I, Roland D (2015-12-17). "AstraZeneca kanggo Mésér Pertaruhan di Acerta Pharma". Wall Street Journal. ISSN 0099-9660. Disalin 2016-11-19.

[7] Hallek M Fischer K Fingerle-Rowson G dkk. Tambihan rituximab kana fludarabine sareng siklofosfamid dina penderita leukemia limfositik kronis: acak, labél terbuka, uji coba fase 3. Lancet. 2010; 376: 1164-1174.

[8] Burger JA Tedeschi A Barr PM dkk. Ibrutinib salaku terapi awal pikeun penderita leukemia limfositik kronis.N Engl J Med. 2015; 373: 2425-2437.