Afatinib (BIBW2992) - Pabrikan Pabrik Suplai
AASraw ngahasilkeun bubuk Cannabidiol (CBD) sareng Minyak Hemp ésénsial dina jumlah ageung!

Afatinib (BIBW2992)

rating: Kategori:

Bubuk afatinib, dijual kalayan mérek Gilotrif, nyaéta ubar anu dianggo pikeun ngubaran karsinoma paru-paru sél alit (NSCLC). Éta kagolong kana kulawarga pangirut tirosin kinase pangobatan. Éta dicandak ku sungut.

Panjelasan Produk

Ciri Dasar

Ngaran Produk Bubuk Afatinib (BIBW2992)
CAS Jumlah 850140-73-7
Formula molekular C32H33ClFN5O11
rumus Beurat 718.09
sinonim 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Bubuk afatinib kabur;

katingalian bubuk konéng lampu
Gudang jeung nanganan Garing, poék sareng dina 0 - 4 C pikeun jangka pondok (dinten ka minggu) atanapi -20 C pikeun jangka panjang (bulan ka taun).

 

Pedaran Bubuk Afatinib

Bubuk afatinib, dijual kalayan mérek Gilotrif, nyaéta ubar anu dianggo pikeun ngubaran karsinoma paru-paru sél alit (NSCLC). Éta kagolong kana kulawarga pangirut tirosin kinase pangobatan. Éta dicandak ku sungut. Hal ieu utamina dianggo pikeun ngubaran kasus NSCLC anu ngagaduhan mutasi dina gén reséptor faktor pertumbuhan épidermis (EGFR).

Bubuk Afatinib (BIBW2992), sambetan anu teu tiasa dibalikkeun tina kulawarga ErbB kinosin tirosin, ditingalikeun pikeun neken fosforilasi EGF anu diinduksi EGFR sareng proliferasi sél dina rupa-rupa garis sél EGFR-overexpressing sareng HER2-expressing sapertos A431, NIH-3T3 -HER2, NCI-N87 sareng BT-474.

Komponénna ogé parantos dianggo sacara éksténsif dina sababaraha modél sato pikeun diajar peran EGFR / HER2. Pangaturan lisan bubuk afatinib ngahambat pertumbuhan sél kanker sareng salamet sareng neken régrési tumor dina modél xenograft sareng kanker paru transgenik. Salaku tambahan, bubuk afatinib diidentifikasi minangka blokir EGFR anu disatujuan pikeun pangubaran penderita kanker paru sél nonsmall anu dimutasi EGFR.

 

Mékanisme Bubuk Afatinib Aksi

Sapertos lapatinib sareng neratinib, bubuk afatinib mangrupikeun sambetan protéin kinase anu ogé teu tiasa malik ngahambat reséptor faktor pertumbuhan épidermis 2 (Her2) sareng reséptor faktor pertumbuhan épidermis (EGFR) kinase.

Bubuk afatinib henteu ngan ukur aktif ngalawan mutasi EGFR anu ditargét ku sambetan tirosin-kinase generasi kahiji (TKI) sapertos erlotinib atanapi gefitinib, tapi ogé ngalawan mutasi anu kirang umum anu tahan ka ubar ieu.

Nanging, éta henteu aktip ngalawan mutasi T790M anu umumna meryogikeun ubar generasi katilu sapertos osimertinib. Kusabab kagiatan tambahan na ngalawan Her2, éta nuju ditalungtik pikeun kanker payudara ogé kanker EGFR sareng Her2 anu disetir sanés.

 

Aplikasi Bubuk Afatinib

Bubuk Afatinib mangrupikeun turunan anilino-quinazolin sacara lisan bioavailable sareng sambetan reséptor tirosin kinase (RTK) réséptor faktor pertumbuhan épidermis (ErbB; EGFR) kulawarga, kalayan kagiatan antineoplastic.

Bubuk afatinib ogé mangrupikeun sambetan reséptor tyrosine kinase (RTK) dual bioavailable oral sareng kagiatan anténoplastik poténsial. EGFR / HER2 tirosin kinase inhibitor BIBW 2992 teu tiasa dibalikkeun ngiket sareng ngahambat reséptor faktor pertumbuhan épidermal manusa 1 sareng 2 (EGFR-1; HER2), anu tiasa nyababkeun ngahambat pertumbuhan tumuh sareng angiogenesis. EGFR / HER2 nyaéta RTKs anu kagolong kana kulawarga EGFR; duanana maénkeun peran utama dina sumebarna sél tumor sareng vascularization tumor sareng overexpressed dina seueur jinis sél kanker.

Bubuk afatinib disatujuan di seueur dunya (kalebet Amérika Serikat, Kanada, Inggris sareng Australia) pikeun pangubaran karsinoma paru-paru sél leutik (NSCLC), dikembangkeun ku Boehringer Ingelheim. Éta tindakan salaku panghambat angiokinase.

 

Pangaruh Sisi Bubuk Afatinib & Peringatan

Efek samping ieu umum (lumangsung langkung ageung tibatan 30%) pikeun pasién anu nyandak bubuk afatinib:

▪ Birit

▪ Letusan jerawat (gugus kaayaan kulit anu mirip jarawat)

▪ Sungut nyeri

▪ Paronychia (inféksi kuku)

▪ Sungut garing

 

Ieu efek samping anu kirang umum (kajadian dina 10-29%) pikeun pasién anu nampi bubuk afatinib:

▪ Turun napsu

▪ Peurih

▪ Ngirangan beurat badan

▪ Irung getihan

▪ Cystitis (inféksi kandung kemih)

▪ Cheilitis (peradangan biwir)

▪ Demam

▪ Hypokalemia (kalium rendah)

▪ Konjunktivitis (panon pink)

▪ Rhinorrhea (irung ngagelebug)

▪ Énzim ati anu luhur

Henteu sadayana efek samping dibéréndélkeun di luhur. Sababaraha anu jarang (kajadian kirang tina 10 persén pasién) teu didaptarkeun di dieu. Salawasna wartosan panyawat kasehatan anjeun upami anjeun ngalaman gejala anu teu biasa.

 

Hal-hal penting pikeun diinget ngeunaan efek samping bubuk afatinib:

▪ Kaseueuran jalma moal ngalaman sadayana efek samping bubuk afatinib anu didaptarkeun.

▪ Efek samping bubuk Afatinib sering diprediksi tina segi awalna, durasi, sareng parna.

▪ Efek samping bubuk Afatinib ampir sok dibalikkeun sareng bakal musna saatos terapi réngsé.

▪ Efek samping bubuk Afatinib tiasa lumayan dikokolakeun. Aya seueur pilihan pikeun ngaleutikan atanapi nyegah efek samping bubuk afatinib.

 

rujukan

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [bubuk Afatinib (BIBW 2992).]. Rev Pneumol Clin. 2014 Mei 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub payun ti nyitak] Tinjauan. Perancis. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Utiliti klinis sareng komparatif bubuk afatinib dina kanker paru-paru sél sanés. Biologis. 2014 Apr 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Tinjauan. PubMed PMID: 24790411; PubMed Pusat PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, bubuk Jimeno A. Afatinib pikeun pangobatan pasién kanker paru sél sanés positip EGFR-positip. Narkoba Dinten (Barc). 2013 Sep; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Tinjauan. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib bubuk, erlotinib sareng gefitinib dina terapi lini munggaran EGFR mutasi-positip paru adenocarcinoma: tinjauan. Onkologie. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 Aug 19. tingalian. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Peran bubuk afatinib dina ngatur karsinoma paru-paru sél leutik. Ahli Opin Obat Metab Toxicol. 2013 Nov; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 Aug 28. Ulasan. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Bubuk Afatinib: persetujuan global munggaran. Narkoba. 2013 Sep; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Tinjauan. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (Désémber 2008). "BIBW-2992, a reséptor dua tirosin kinase sambetan pikeun pangobatan tumor padet". Pendapat Ayeuna dina Narkoba Investigasi. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, dkk. (Agustus 2008). "BIBW2992, sambetan EGFR / HER2 anu teu tiasa dibalikkeun épéktip pisan dina modél kanker paru preclinical". Oncogén. 27 (34): 4702-11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.