Bubuk Allopregnanolone (516-55-2) - Pabrik Pabrik Suplier
AASraw ngahasilkeun bubuk Cannabidiol (CBD) sareng Minyak Hemp ésénsial dina jumlah ageung!

Allopregnanolone

rating: Kategori:

Allopregnanolone, ogé katelah Sepranolone sareng Isopregnanolone, mangrupikeun reséptor GABA modulasi antagonis stéroid sareng 11-betahydroxysteroid dehydrogenase tipe 1 (11β-HSD1)…

Panjelasan Produk

Ciri Dasar

Ngaran Produk Allopregnanolone
CAS Jumlah 516-55-2
Formula molekular C21H34O2
rumus Beurat 318.5
sinonim NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolone; Allopregnanolon; Sepranolone; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-hiji
katingalian bubuk bodas
Gudang jeung nanganan Garing, poék sareng dina 0 - 4 C pikeun jangka pondok (dinten ka minggu) atanapi -20 C pikeun jangka panjang (bulan ka taun).

 

Pedaran Allopregnanolone

Allopregnanolone, ogé katelah Sepranolone sareng Isopregnanolone, mangrupikeun reséptor GABA modulasi antagonis stéroid sareng 11-betahydroxysteroid dehydrogenase tipe 1 (11β-HSD1). Sepranolone mangrupikeun sanyawa neurologis anu kuat, dihasilkeun sacara alami dina awak, anu modulasi pangaruh Allopregnanolone (ALLO). ALLO mangrupikeun neurosteroid anu kuat anu aya hubunganana sareng kaayaan anu patali stres- sareng kapaksaan mimitian ti Tourette ka OCD, PTSD, judi anu nyurung, kecanduan, PMDD, Migtrual Migrain

 

Mékanisme Peta Allopregnanolone

Interaksi molekul

Allopregnanolone mangrupikeun neurosteroid rékanan hambatan endogen. Éta didamel tina progesteron, sareng mangrupikeun modulator allosteric positip tina tindakan asam γ-aminobutyric (GABA) dina reséptor GABAA. Allopregnanolone gaduh épék anu sami sareng modulator allosteric positip sanés tina tindakan GABA di reséptor GABAA sapertos benzodiazepin, kalebet kagiatan trigélisolitik, sedatif, sareng antikonvulsan. Allopregnanolone dihasilkeun endogen ngahasilkeun peran neurofisiologis ku cara nyetél reséptor GABAA sareng modulasi tindakan sababaraha modulator allosteric positip sareng agonis dina reséptor GABAA.

Allopregnanolone tindakan salaku modulator allosteric positif anu kuat pisan tina reséptor GABAA. Sedengkeun allopregnanolone, sapertos neurosteroid hambatan anu sanés sapertos THDOC, modulasi positip sadayana isoforms reséptor GABAA, éta isoforms anu ngandung un subunit nunjukkeun poténsi poténsi paling hébat. Allopregnanolone ogé parantos kapendak bertindak salaku modulator allosteric positip tina reséptor GABAA-,, sanaon implikasi tina tindakan ieu henteu jelas. Salian tindakanana pikeun reséptor GABA, allopregnanolone, sapertos progesteron, dipikanyaho janten modulator allosteric négatip tina reséptor nACh, sareng ogé katingalina bertindak salaku modulator allosteric négatip tina reséptor 5-HT3. Marengan neurosteroid hambatan sanésna, allopregnanolone katingalina teu aya sakedik atanapi henteu aya tindakan dina saluran ion ligand-gated sanésna, kalebet reséptor NMDA, AMPA, kainate, sareng glycine.

 

Pangaruh antidepresan

Mékanisme anu reséptor neurosteroid GABAA PAMs sapertos brexanolone gaduh épék antidepresan teu dikenal. PAM reséptor GABAA anu sanés, sapertos benzodiazepines, henteu dianggap salaku antidepresan sareng teu ngagaduhan pangaruh anu kabuktosan, sanaos dokter nyatakeun Alprazolam pikeun déprési kapungkur. PAM reséptor GABAA Neurosteroid dipikanyaho berinteraksi sareng reséptor GABAA sareng sub-populasi béda tibatan benzodiazepin. Salaku conto, GABAA reséptor-potentiating neurosteroids may preferensially target δ subunit-ngandung reséptor GABAA, sareng ningkatkeun duanana tonic and phasic inhibition dimédiasi ku reséptor GABAA. Tiasa ogé neurosteroid sapertos allopregnanolone tiasa meta dina target sanésna, kalebet reséptor progesteron mémbran, saluran kalsium voltase-tipe T, sareng anu sanésna, pikeun médiat épék antidepresan.

 

Aplikasi Allopregnanolone

Allopregnanolone mangrupikeun stéroid anu dihasilkeun sacara alami anu nimpah otak. Salaku pangobatan, éta dijual dina nami mérek Zulresso sareng dianggo ngubaran déprési postpartum. Hal ieu dipaké ku suntikan kana urat dina jangka waktu 60-jam dina pangawasan médis.

Efek samping tina Allopregnanolone tiasa kalebet ubar keur nengtremkeun, kakantun, sungut garing, kedip-kedip panas, sareng kaleungitan eling. Éta mangrupikeun neurosteroid sareng berperan salaku modulator allosteric positip tina reséptor GABAA, udagan biologis utama tina sambetan neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA).

Allopregnanolone disatujuan pikeun panggunaan médis di Amérika Serikat dina 2019. Administrasi Pangan sareng Narkoba (FDA) AS nganggap éta mangrupikeun pangobatan kelas munggaran. Waktos administrasi anu panjang, ogé biaya pikeun sakali perlakuan, parantos nimbulkeun kaprihatinan ngeunaan aksés awéwé seueur.

 

rujukan

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS analisis sakaligus tina allopregnanolone, epiallopregnanolone, pregnanolone, dehydroepiandrosteron sareng dehydroepiandrosteron 3-sulfat dina plasma manusa. Bioanalisis. 2017 Mar; 9 (6): 527-539. doi: 10.4155 / bio-2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

[2] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T, Sata T. Neurosteroids allopregnanolone sulfate sareng pregnanolone sulfate ngagaduhan pangaruh anu béda-béda dina subunit α natrium anu gated voltase saluran Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7, sareng Nav1.8 dikedalkeun dina oosit xenopus. Anestesiologi. 2014 Sep; 121 (3): 620-31. doi: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (November 2019). "Neurosteroid salaku antidepresan novél sareng anxiolytic: reséptor GABA-A sareng sajabina". Neurobiologi setrés. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] Warner, MD; Peabody, CA; Whiteford, HA; Hollister, LE (April 1988). "Alprazolam salaku antidepresan". Jurnal psikiatri klinis. 49 (4): 148-150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] Srisurapanont, M. Boonyanaruthee, V. (1997). Alprazolam sareng standar antidepresan dina pengobatan déprési: meta-analysis tina pangaruh antidepressant. Pusat pikeun Ulasan sareng Diseminasi (Inggris). PMID 9175386.

[6] Reddy DS (2010). Neurosteroid: peran endogenous dina otak manusa sareng poténsi terapi. Prog. Otak Res. Kamajuan dina Panalitian Otak. 186. hal. 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, dkk. (Juni 1997). "Neurosteroid modulate fungsi reséptor nikotinik dina mouse striatal sareng synaptosomes thalamic". Jurnal Neurokimia. 68 (6): 2412–23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone sareng antrian pregnanolone dirobih dina ring C: sintésis sareng kagiatan. J Med Chem. 2013 Mar 28; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.