Bubuk AZD-9291 (1421373-65-0) - Pabrik Pabrik
AASraw ngahasilkeun bubuk Cannabidiol (CBD) sareng Minyak Hemp ésénsial dina jumlah ageung!

AZD-9291

rating: Kategori:

Bubuk AZD-9291 mangrupikeun réséptor faktor pertumbuhan épidermal (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) anu ngiket kana bentuk mutant EGFR (T790M, L858R, sareng penghapusan exon 19) anu dominan dina tumor kanker paru-paru sél alit (NSCLC) nuturkeun perlakuan sareng EGFR-TKIs garis kahiji.

Panjelasan Produk

Ciri Dasar

Ngaran Produk Bubuk AZD-9291
CAS Jumlah 1421373-65-0
Formula molekular C28H33N7O2
rumus Beurat 499.6
sinonim 1421373-65-0;

osimertinib;

Mereletinib;

AZD9291;

N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide.

katingalian Bodas mun kaluar-bodas kristalin bubuk
Gudang jeung nanganan Simpen dina suhu kamar antara 20 ° C-25 ° C

 

AZD-9291 Bubuk Pedaran

Bubuk AZD-9291 mangrupikeun terapi anu ditujukeun anu nargétkeun reséptor faktor pertumbuhan épémermis (EGFR) T790M dina sél kanker.

Gén EGFR ngagaduhan peran anu penting dina sél normal sareng sél kanker. Gén ieu nyababkeun ngahasilkeun protéin EGFR. Protéin ieu biasana bagian tina ranté molekul anu ngalirkeun sinyal anu nyaritakeun sél kumaha tumuh sareng ngabagi. Parobihan dina gén EGFR (disebat mutasi) tiasa ngarobih cara protéin EGFR tiasa dianggo. Daripada ngantosan giliranana pikeun sinyal sél pikeun ngabagi atanapi tumuh, protéin EGFR kaluar tina kendali sareng sinyal sadaya waktos, sinyal EGFR anu teu dikendali ieu tiasa ngajalankeun pertumbuhan sél kanker anu teu terkendali. Target bubuk AZD-9291 milih bentuk mutant of EGFR, kalebet t790M, L858R sareng exon 19-penghapusan. Bubuk AZD-9291 selektif pikeun mutasi peka sareng mutasi résistansi T790M, anu mékanisme anu paling umum tina résistansi kana EGFR tirosin kinase sambetan.

 

Mékanisme Bubuk AZD-9291 Aksi

Bubuk AZD-9291 mangrupikeun réséptor faktor pertumbuhan épidermal (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) anu ngiket kana bentuk mutant EGFR (T790M, L858R, sareng penghapusan exon 19) anu dominan dina tumor kanker paru-paru sél alit (NSCLC) nuturkeun perlakuan sareng EGFR-TKIs garis kahiji. Salaku panghambat tirosin kinase generasi katilu, bubuk AZD-9291 khusus pikeun mutasi gerbang-penjaga T790M anu ningkatkeun kagiatan ngariung ATP ka EGFR sareng ngahasilkeun ramalan goréng pikeun panyakit tahap telat. Salajengna, bubuk AZD-9291 (osimertinib) parantos kabuktoskeun pikeun nyalametkeun jenis liar EGFR nalika terapi, sahingga ngirangan non-spésifik sareng ngawatesan karacunan.

 

Aplikasi Bubuk AZD-9291

Bubuk AZD-9291 mangrupikeun ubar resép pikeun kanker paru-paru sél leutik (NSCLC) anu sumebar ka bagian awak anu sanés (metastatik). AZD9291 digunakeun:

▪ Salaku pangobatan anu pangpayunna anjeun upami tumor ngagaduhan reséptor faktor pertumbuhan épidermal abnormal (EGFR) gén (s).

▪ Upami anjeun ngagaduhan jinis gén EGFR sareng anu sateuacanna diubaran ku ubar EGFR tirosin kinase inhibitor (TKI) anu henteu jalan atanapi henteu dianggo deui.

 

Pangaruh Sisi Bubuk AZD-9291 & Peringatan

Bubuk AZD-9291 bisa ngabalukarkeun efek samping serius, kaasup:

▲ masalah paru-paru. Bubuk AZD-9291 tiasa nyababkeun masalah paru-paru anu tiasa ngakibatkeun maot. Gejala tiasa sami sareng gejala tina kanker paru. Béjakeun ka dokter langsung upami anjeun ngagaduhan gejala paru-paru anu énggal atanapi parah, kalebet kasulitan napas, sesak napas, batuk, atanapi muriang

Problems masalah jantung, kaasup kagagalan jantung. Bubuk AZD-9291 tiasa nyababkeun masalah jantung anu tiasa nyababkeun maot. Dokter anjeun kedah parios fungsi jantung anjeun sateuacan ngamimitian nyandak bubuk AZD-9291 sareng salami diperyogikeun sakumaha diperyogikeun. Wartoskeun ka dokter ka anjeun langsung upami anjeun ngagaduhan tanda sareng gejala masalah jantung di handap ieu: karaos sapertos jantung anjeun ngageleger atanapi balap, sesak napas, bareuh tungkak sareng suku anjeun, karaos hampang.

▲ masalah panon. Bubuk AZD-9291 tiasa nyababkeun masalah panon. Bejakeun ka dokter anjeun langsung upami anjeun ngagaduhan gejala masalah panon anu tiasa kalebet panon cai, sénsitip kana cahaya, nyeri panon, beureum panon, atanapi parobahan visi. Dokter anjeun tiasa ngirim anjeun ningali spesialis panon (dokter mata) upami anjeun ngagaduhan masalah panon sareng bubuk AZD-9291.

▲ masalah kulit. Bubuk AZD-9291 tiasa nyababkeun masalah kulit. Bejakeun ka dokter anjeun langsung upami anjeun ngala lesi sasar (réaksi kulit anu katingalina sapertos hurung), beuheung parah atanapi mesék kulit

 

Efek samping paling umum tina Bubuk AZD-9291 nyaéta:

▪ birit

▪ baruntus

▪ kulit garing

▪ parobahan kuku anjeun, diantarana: kabeureum-beureuman, hipu, nyeri, peradangan, brittleness, pipisahan tina paku, sareng héd kuku

▪ nyeri sungut

▪ kacapean

▪ turun napsu

Ieu henteu sadayana kamungkinan efek bubuk AZD-9291. Kanggo inpormasi lengkep, tanyakeun ka dokter anjeun atanapi apotéker.

Nelepon dokter anjeun pikeun nasihat médis ngeunaan efek samping. Anjeun tiasa ngalaporkeun efek samping ka FDA di 1-800-FDA-1088.

 

rujukan

[1] Palang DA, dkk. AZD9291, EGFR TKI anu teu tiasa dibalikkeun, ngungkulan résistansi T790M-dimédiasi pikeun sambetan EGFR dina kanker paru. Kanker Discov. 2014 Sep; 4 (9): 1046-61.

[2] Finlay MR, dkk. Kapanggihna pameungpeuk EGFR anu kuat sareng selektif (AZD9291) tina résistansi réspansi T790M anu pancegahan sareng reséptor. J Med Chem. 2014 Okt 23; 57 (20): 8249-67.

[3] Hu X, Zhang ZY, dkk. "Shikonin turunan anthraquinone alami sinergis sareng AZD9291 ngalawan sél wtEGFR NSCLC ngalangkungan setopan réaktif oksigén-dimédiasi retikulum endoplasmik retikulum." Phytomedicine. 2020; 68: 153189. PMID: 32070867

[4] Richtmann S, Wilkens D, dkk. "FAM83A sareng FAM83B salaku Prognostic Biomarkers sareng Poténsi Target Terapeutik Anyar di NSCLC." Kangker (Basel). 2019 Mei 11; 11 (5). pii: E652. PMID: 31083571

[5] Cheriyan VT, Alsaab H, dkk. "Sanyawa mimétik fungsional CARP-1 sinergis sareng sasaran BRAF dina kanker paru-paru sél sanés alit." Oncotarget. 2018 Jul 3; 9 (51): 29680-29697. PMID: 30038713

[6] Darren Cross1, Sue Ashton1, Caroline Nebhan2 dkk. AZD9291: hiji penghambat tirosin kinase penghambat generasi katilu anu teu tiasa dibalikkeun, kuat sareng selektif (target target) EGFR activating (EGFRm +) sareng resistansi (T790M) dina adenokarsinoma paru-paru anu maju. Mol Cancer Ther 2013; 12 (11 Suppl): A109.

[7] Liu YN, .et al. Résistansi anu ditampi ka EGFR tirosin kinase sambetan dimédiasi ku réaktipisasi sinyal STC2 / JUN / AXL dina kanker paru-paru, Kanker Int J, 2019, Jun 4 PMID: 31162839