Bubuk Brexanolone (516-54-1) - Pabrik Pabrik Suplier
AASraw ngahasilkeun bubuk Cannabidiol (CBD) sareng Minyak Hemp ésénsial dina jumlah ageung!

Brexanolone

rating: Kategori:

Panjelasan Produk

Ciri Dasar

Ngaran Produk Brexanolone
CAS Jumlah 516-54-1
Formula molekular C21H34O2
rumus Beurat 318.501
sinonim Allopregnanolone

Brexanolone

516-54-1

Allotetrahydroprogesterone

Allopregnan-3alpha-ol-20-hiji

katingalian bubuk bodas
Gudang jeung nanganan Garing, poék sareng dina 0 - 4 C pikeun jangka pondok (dinten ka minggu) atanapi -20 C pikeun jangka panjang (bulan ka taun) ..

 

Pedaran Brexanolone

Brexanolone mangrupikeun antidepresan stéroid neuroaktif unik, intravena dikaluarkeun dina terapi déprési postpartum sedeng-parah. Dina uji klinis prelicensure, terapi brexanolone henteu aya hubunganana sareng tingkat tingkat luhurna sérabat aminotransferase, sareng éta henteu acan kakait sareng conto-conto tatu ati akut anu jelas.

Brexanolone ogé mangrupikeun 3-hidroksi-5alpha-hamilnan-20-hiji anu gugus hidroksi dina posisi 3 ngagaduhan konfigurasi alfa. Mangrupikeun métabolit tina hormon séks progesteron sareng dianggo pikeun pengobatan déprési postpartum di awéwé. Éta ngagaduhan peran salaku métabolit manusa, antidepresan, modulator GABA, anestesi intravena sareng ubar keur nengtremkeun.

 

Mékanisme Peta Brexanolone

Mékanisme tindakan brexanolone henteu sapinuhna dikenal. Brexanolone mangrupikeun formulasi cai tina allopregnanolone. Allopregnanolone mangrupikeun metabolit utama progesteron. Tingkat allopregnanolone terus naék sareng progesteron nalika kakandungan kalayan pangluhurna dina trimester katilu. Allopregnanolone mangrupikeun stéroid neuroactive endogenous anu kuat anu modulasi kamampuan neuronal ngalangkungan modulasi allosteric positip dina reséptor tipe gamapt-aminobutyric (GABA) tipe synaptic sareng extrasynaptic. Reséptor tipe GABA extrasynaptic médiode hambatan obat kuat anu ngajantenkeun mékanisme allopregnanolone unik upami dibandingkeun sareng benzodiazepin anu ngagentos hambatan phasic dina reséptor tipe GABA.

 

Aplikasi Brexanolone

Brexanolone mangrupikeun ubar anu pangpayunna parantos disatujuan ku FDA AS khusus pikeun pengobatan déprési postpartum (PPD) dina awéwé dewasa. Kusabab PPD, sapertos rupi-rupi jinis déprési sanésna, dicirikeun ku perasaan sedih, henteu aya artos atanapi kalepatan, kaganggu kognitif, sareng / atanapi kamungkinan idéntik bunuh diri, éta dianggap kaayaan anu ngancam kahirupan. Panilitian akibatna mendakan yén PPD leres-leres tiasa gaduh pangaruh négatip anu jero kana beungkeut indung-indung sareng pangembangan orok engké. Ngembangkeun sareng kasadiaan brexanolone pikeun pengobatan PPD di awéwé dewasa teras nyayogikeun terapi anu anyar sareng ngajangjikeun dimana sakedik aya sateuacanna. Khususna, panggunaan brexanolone dina ngubaran PPD dikurilingan ku janji sabab éta sabagian salaku suplement sintétik pikeun kamungkinan kakurangan dina brexanolone endogen (allopregnanolone) di awéwé postpartum rentan ka PPD padahal seueur pangobatan anti-déprési anu biasa dianggo tindakan anu tiasa modulate ayana sareng kagiatan zat sapertos serotonin, norépinéfrin, sareng / atanapi monoamine oxidase tapi henteu nyéépkeun kagiatan anu pakait langsung sareng PPD sapertos turun naek alami dina tingkat stéroid neuroaktif endogén sapertos allopregnanolone. Sareng pamustunganana, sanaos brexanolone ogé tiasa ngalaman cobaan klinis pikeun nalungtik kamampuanna pikeun ngubaran status epilepticus super-réfraktif, katingalina yén sababaraha panilitian sapertos kitu parantos gagal pikeun nyumponan titik dasar anu ngabandingkeun kasuksésan dina nyapih agén garis katilu sareng résolusi anu berpotensi status epilepticus anu ngancam kahirupan sareng brexanolone vs. plasebo nalika dilebetkeun kana perawatan standar.

 

Épék Sisi Brexanolone & Peringatan

Brexanolone sacara éksténsif dimetabolisme ku seueur jalur sahingga teu dipikaresep ngagaduhan interaksi ubar-ubar anu signifikan. CYP2C9 mangrupikeun hiji-hijina énzim sitokrom P450 anu parantos kabuktosan dihambat ku brexanolone dina studi vitro. Hiji studi interaksi klinis gagal nunjukkeun aya parobihan di farmakokinetik nalika brexanolone diadaptasi sareng phenytoin, substrat CYP2C9. Poténsi nyiksa ogé parantos kabuktosan janten handap, sakumaha dibuktikeun ku henteu aya bedana dina laporan subyektif dibandingkeun sareng placebo. Dina watesan pangaruh gangguan hépatik sareng ginjal dina farmakokinetik, henteu aya parobahan kasabaran dina penderita anu sedeng dugi ka panyakit ati anu parah, sareng henteu aya pangaluyuan dosis pikeun panyakit ginjal anu parah. Nanging, agén solubilizing SBECD tiasa akumulasi di pasién anu ngaruksak ginjal parah, sahingga brexanolone henteu kedah dipasihkeun ka penderita panyakit ginjal tahap akhir.

 

rujukan

[1] Meltzer-Brody S, Colquhoun H, Riesenberg R, dkk .: Suntikan Brexanolone dina déprési post-partum: dua multicentre, double-blind, randomized, placebo-ruled, phase 3 trial. Lancet 2018; 392: 1058-1070 Crossref, Google Sarjana.

[2] Luke DR, Tomaszewski K, Damle B, dkk.: Tinjauan farmakologi dasar sareng klinis sulfobutylether-beta-cyclodextrin (SBECD). J Pharm Sci 2010; 99: 3291-3301 Crossref, Google Sarjana.

[3] Suntikan Brexanolone, pikeun Paké Intravena: Dokumén Singkat Sponsor. Cambridge, Massa, Terapi Sage, Komite Penasihat Narkoba Psychopharmacologic sareng Kasalametan Narkoba sareng Kasalametan Narkoba sareng Rapat Manajemén Risiko, 2 Nov 2018. Google Sarjana.

[4] Luisi S, Petraglia F, Benedetto C, Nappi RE, Bernardi F, Fadalti M, Reis FM, Luisi M, Genazzani AR. Tingkat séropregnanolone sérum dina ibu hamil: parobahan nalika kakandungan, nalika ngasilkeun, sareng di pasién hipertensi. J Clin Endocrinol Metab. 2000 Jul; 85 (7): 2429-33. [PubMed].

[5] Paul SM, Purdy RH. Stéroid neuroaktif. FASEB J. 1992 Mar; 6 (6): 2311-22. [PubMed].

[6] Farrant M, Nusser Z. Variasi dina téma hambat: aktivasina phasic sareng tonic tina reséptor GABA (A). Nat Rev Neurosci. 2005 Mar; 6 (3): 215-29. [PubMed].

[7] Johannsen BM, Larsen JT, Laursen TM, Bergink V, Meltzer-Brody S, Munk-Olsen T. Sadaya-Panyababanan Kematian di Awéwé Anu Gangguan Psikologi Postpartum parah. Am J Psychiatry. 2016 Jun 01; 173 (6): 635-42. [Artikel gratis PMC] [PubMed].

[8] Noorlander Y, Bergink V, van den Berg MP. Dianggap sareng dititénan interaksi indung-anak dina waktos rawat di rumah sakit sareng dibébaskeun dina déprési postpartum sareng psychosis. Arch Womens Ment Kaséhatan. 2008; 11 (1): 49-56. [PubMed].