AS Doméstik Pangiriman, Kanada Doméstik Pangiriman, Taliwang Doméstik Éropa

Ceritinib (LDK378)

rating: Kategori:

Ceritinib digunakeun pikeun ngubaran penderita kanker paru-paru sél leutik alit (NSCLC) anu positip pikeun limfoma kinase anaplastik (ALK) sareng anu tumorna maju atanapi henteu tiasa sabar ka Crotinib (crizotinib).

Panjelasan Produk

Ciri Dasar

Ngaran Produk Ceritinib (LDK378)
CAS Jumlah 1032900-25-6
Formula molekular C28H36CIN5O3S
rumus Beurat 558.135
sinonim LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

katingalian Bodas jeung bubuk kaluar-bodas
Gudang jeung nanganan Simpen dina suhu kamar sareng jauh tina panas teuing sareng beueus.

 

Ceritinib (LDK378)gambaran

Ceritinib digunakeun pikeun pengobatan pasién sareng kanker limfoma anaplastik tumor-positip (ALK +) kanker paru-paru sél alit (NSCLC) anu parah atanapi teu sabar kana crizotinib saatos diubaran ku crizotinib.

Ngatur ulang kromosom ngalibetkeun limfoma kinase anaplastic (ALK) salaku supir oncogenik parantos sacara tuntas ngarobih pangobatan kanker paru-paru sél alit. Dina dasawarsa ka tukang, ubar anu ditujukeun parantos muncul salaku strategi anu dipersonalisasi sacara épisién pikeun kanker paru-paru sél sanés anu disusun ulang. Persetujuan anu gancang tina hambatan ALK anu kuat, sapertos crizotinib sareng nembé ceritinib (LDK378), dumasar kana uji coba tahap I / II anu dirarancang parantos janten kasuksésan anu penting dina panilitian kanker klinis sareng nyumbang jaman anyar tina targét targét oncogenic dicirikeun ku elegan desain uji klinis. ceritinib janten alternatip anu kuat pikeun crizotinib pikeun kanker paru-sél sanés sanés anu disusun ulang ku ALK.

 

Ceritinib (LDK378)Mékanisme Aksi

Ceritinib digunakeun pikeun ngubaran penderita kanker paru-paru sél leutik alit (NSCLC) anu positip pikeun limfoma kinase anaplastik (ALK) sareng anu tumorna maju atanapi henteu tiasa sabar ka Crotinib (crizotinib).

Ceritinib mangrupikeun sambetan selektif sareng kuat pikeun anaplastic limfoma kinase (ALK). Dina fisiologi normal, ALK fungsina salaku léngkah konci dina ngembangkeun sareng fungsi jaringan sistem saraf. Nanging, translokasi kromosom sareng fusi naék mangrupikeun bentuk onkogenik ALK anu parantos kairut dina kamajuan NSCLC. Ceritinib sahingga meta pikeun ngahambat énzim anu dimutasi ieu sareng ngeureunkeun panyebaran sél, pamustunganana ngahambat kamajuan kanker. Kusabab ceritinib dianggap terapi kanker anu ditujukeun, tés anu disatujuan ku FDA diperyogikeun pikeun nangtoskeun pasién mana anu tiasa dicandak ceritinib. Tés ieu, dikembangkeun ku Roche, mangrupikeun VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay sareng dianggo pikeun ngaidéntifikasi penderita NSCLC positip ALK anu bakal nguntungkeun tina perlakuan ceritinib.

 

Ceritinib (LDK378)aplikasi

Ceritinib mangrupikeun sambetan limfoma kinase (ALK) -positif anaplastic utamanya dianggo pikeun pangubaran metastatik NSCLC. Sateuacanna, éta ngan ukur dituduhkeun pikeun pasién anu parantos tahan tahan ka crizotinib, sambetan positip ALK-positip anu sanés, tapi saprak éta panggunaan parantos ngalegaan janten ngawula salaku pilihan utami pikeun metastatik NSCLC.

 

Ceritinib (LDK378)Épék Sisi & Perhatosan

Épék ngarugikeun serius kaasup karacunan gastrointestinal, hepatotoxicity, panyakit lung interstitial, sindrom QT berkepanjangan, hyperglycemia, bradycardia, sareng pancreatitis.

Efek samping anu paling sering dilaporkeun nyaéta diare, seueul, énzim ati luhur, utah, nyeri beuteung, kacapean, napsu turun, sareng kabebeng. Kusabab résiko énzim ati luhur, tés fungsi ati kedah dilakukeun unggal dua minggu salami 9 minggu pangobatan.

Tungtungna, ceritinib mangrupikeun substrat sareng sambetan kuat énzim CYP3A4, janten pangobatan kedah diawasi sacara saksama anu tiasa berinteraksi sareng ceritinib.

 

Ogé nelepon dokter anjeun sakaligus upami anjeun gaduh:

▪ birit parah;

▪ nyeri sirah, lieur, robih status méntal, kaleungitan visi, rebutan (sawan);

▪ saeutik atanapi henteu ngijih;

▪ perdarahan anu henteu biasa (irisan irung, perdarahan haid beurat), atanapi perdarahan sanés anu moal lirén;

▪ tanda perdarahan lambung – bangku getih atanapi tarry, batuk getih atanapi utah anu katingalina sapertos kopi;

▪ masalah jantung – nyeri dada, nyeri dina rahang atanapi taktak, bareuh, beurat beurat, gancang napas;

▪ tanda pembekuan getih – kabulusan atanapi kalemahan ujug-ujug, masalah sareng visi atanapi ucapan;

▪ masalah ati – cikiih poék, tai warna-liat, jaundice (konéng kulit atanapi panon);

▪ tingkat kalsium rendah — otot atanapi kontraksi, kabebeng atanapi karasana tingly (sakitar sungut anjeun, atanapi dina ramo sareng jari-jari anjeun);

▪ ningkat tekanan darah – nyeri sirah parah, visi kabur, ngambek dina beuheung atanapi ceuli, hariwang, irung.

Perawatan kanker anjeun tiasa ditunda atanapi sacara permanén dihentikan upami anjeun gaduh efek samping anu tangtu.

 

rujukan

[1] Kapsul “Zykadia (ceritinib), pikeun Paké Lisan. Inpormasi Resep lengkep ”(PDF). Novartis Farmasi Corporation. Disalin 14 Pébruari 2017.

[2] "Ngaran Nirlaba Internasional pikeun Bahan Farmasi (INN). Disarankeun Ngaran Non-Pajak Internasional: Daptar 71 "(PDF). Organisasi Kasihatan Dunya. 2014. kc. 79. Disalin 14 Pébruari 2017

[3] "FDA Nyatujuan Ceritinib pikeun Kanker paru-paru Positip ALK". Medscape. 29 April 2014.

[4] "Resép data" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Disalin 2019-06-12.

[5] "FDA Ngalegaan Kritik Ceritinib pikeun Kanker Paru-paru". Institut Kanker Nasional. 27 Juni 2017.