Bubuk Dacomitinib (1110813-31-4) - Pabrik Pabrik Suplai
AASraw ngahasilkeun bubuk Cannabidiol (CBD) sareng Minyak Hemp ésénsial dina jumlah ageung!

Dacomitinib

rating: Kategori:

Bubuk Dacomitinib mangrupikeun panghambat tirosin kinase. Kinase mangrupikeun énzim anu ngamajukeun kamekaran sél. Aya seueur jinis kinase, anu ngendalikeun sababaraha tahapan pertumbuhan sél ...

Panjelasan Produk

Ciri Dasar

Ngaran Produk Bubuk Dacomitinib
CAS Jumlah 1110813-31-4
Formula molekular C24H25ClFN5O2
rumus Beurat 469.9
sinonim Bubuk Dacomitinib;

1110813-31-4;

PF299804;

Bubuk Dacomitinib (PF299804, PF299);

PF-00299804;

(2E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)Amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide.

katingalian Bodas atanapi jinis bubuk bodas
Gudang jeung nanganan Simpen dina suhu kamar di tempat anu garing.

 

Dacomitinib Bubuk Pedaran

Bubuk Dacomitinib mangrupikeun panghambat tirosin kinase. Kinase mangrupikeun énzim anu ngamajukeun kamekaran sél. Aya seueur jinis kinase, anu ngendalikeun sababaraha tahapan pertumbuhan sél. Pangobatan ieu nargétkeun reséptor faktor pertumbuhan épidermal (EGFR) tirosin kinase sareng exon 19 ngahapus atanapi exon 21 L858R mutations substitusi. Ku ngahalangan EGFR, pangobatan ieu tiasa ngalambatkeun tumuhna sél kanker. Tim onkologi anjeun bakal nguji tumor anjeun pikeun kalainan ieu, anu kedah aya pikeun nampi pangobatan.

 

Mékanisme Bubuk Dacomitinib Aksi

Bubuk Dacomitinib mangrupikeun sambetan molekul leutik anu teu tiasa dibalikkeun tina kagiatan kulawarga reseptor faktor pertumbuhan manusa (EGFR) kulawarga (EGFR / HER1, HER2, sareng HER4) kinases tirosin. Éta ngahontal hambatan anu teu tiasa dibalikkeun via beungkeutan kovalén kana résidu sistéin dina domain katalitik tina reséptor HER. Pangirut bubuk dacomitinib parantos kabuktosan ngagaduhan IC50 tina 6 nmol / L.

Kulawarga ErbB atanapi faktor pertumbuhan épidermal (EGF) ngagaduhan peran pikeun tumuh tumor, metastasis, sareng résistansi perlakuan ku cara ngaktipkeun jalur transduksi sinyal hilir sapertos sapertos Ras-Raf-MAPK, PLCgamma-PKC-NFkB sareng PI3K / AKT ngalangkungan tirosin fosforilasi disetir kinase di carboxy-terminus. Sakitar 40% kasus nunjukkeun amplifikasi gén EGFR sareng 50% kasus nampilkeun mutasi EGFRvIII anu ngagambarkeun penghapusan anu ngahasilkeun aktivasina kontinyu tina domain kinase tirosin reséptor.

 

Aplikasi Bubuk Dacomitinib

Bubuk Dacomitinib digunakeun pikeun ngubaran jinis kanker paru-paru (kanker paru sél sanés alit). Gawéna ku ngalambatkeun atanapi ngeureunkeun tumuhna sél kanker.

Bubuk Dacomitinib disatujuan pikeun panggunaan médis di Amérika Serikat dina Séptémber 2018, di Jepang di 2019, sareng di Uni Éropa di 2019, pikeun pengobatan kanker paru-paru sél leutik sareng répéktor épéktip faktor pertumbuhan (EGFR).

 

Pangaruh Sisi Bubuk Dacomitinib & Peringatan

Sanaos jarang, sababaraha urang panginten parah pisan sareng kadang pangaruhna ngabahayakeun nalika nginum obat. Wartoskeun ka dokter anjeun atanapi kéngingkeun bantosan médis langsung upami anjeun ngagaduhan tanda atanapi gejala di handap ieu anu panginten aya hubunganana sareng pangaruh samping anu parah pisan:

▪ Tanda réaksi alérgi, sapertos baruntus; sarang hives; peurih; kulit beureum, ngabareuhan, bobo, atanapi mesék kulit sareng atanapi henteu aya muriang; ngahégak; ketang dina dada atanapi tikoro; kasulitan napas, ngelek, atanapi nyarios; serak mahiwal; atanapi ngabareuhan sungut, raray, biwir, létah, atanapi tikoro.

▪ Tanda gula darah tinggi sapertos lieur, raoseun ngantuk, langkung haus, langkung lapar, sering ngintun cikiih, siram, napas gancang, atanapi napas anu bau sapertos buah.

▪ Tanda masalah éléktrolit sapertos parobihan parobihan, lieur, nyeri otot atanapi kalemahan, deg-degan anu henteu karaos normal, kejang, henteu lapar, atanapi beuteung kesel pisan atanapi muntah.

▪ Sagala réaksi kulit.

▪ Beureum atanapi iritasi tina dampal leungeun atanapi dampal suku.

▪ Nyeri dada.

▪ Demam.

▪ Masalah paru-paru anu parah pisan sareng kadang ngabahayakeun kajantenan bubuk dacomitinib. Nelepon dokter anjeun langsung upami anjeun ngagaduhan masalah paru-paru atanapi engapan anu anyar atanapi langkung parah sapertos batuk atanapi sesak napas.

Ieu henteu sadayana efek samping anu tiasa kajantenan. Upami anjeun ngagaduhan patarosan ngeunaan efek samping, nyauran dokter anjeun. Nelepon dokter anjeun pikeun nasihat médis ngeunaan efek samping. Anjeun tiasa ngalaporkeun efek samping ka FDA di 1-800-332-1088.

 

rujukan

[1] Brzezniak C, Carter CA, Giaccone G: bubuk Dacomitinib, terapi anyar pikeun pangobatan kanker paru-paru sél leutik. Ahli Farmasi Opin. 2013 Pébruari; 14 (2): 247-53. doi: 10.1517 / 14656566.2013.758714. Epub 2013 Jan 7.

[2] Janne PA, Boss DS, Camidge DR, CD Brites, Engelman JA, Garon EB, Guo F, Wong S, Liang J, Letrent S, Millham R, Taylor I, Eckhardt SG, Schellens JH: Phase I dosis-eskalasi ulikan ngeunaan sambetan pan-HER, PF299804, di pasién anu padu tumor ganas anu maju. Kanker Clin Res. 2011 Mar 1; 17 (5): 1131-9. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-10-1220. Epub 2011 Jan 10.

[3] Smith M (6 Juni 2017). "Dacomitinib bubuk Nyetél PFS Record dina Phase III NSCLC Trial". MedPage Dinten.

[4] Taylor P (28 Januari 2014). "Tiup ka Pfizer salaku bubuk dacomitinib gagal dina uji coba kanker paru-paru". pmlive.com.

[5] Sepulveda JM, Sanchez-Gomez P, Vaz Salgado MA, Gargini R, Balana C: bubuk Dacomitinib: ubar panyelidikan pikeun pengobatan glioblastoma. Obat Opin Penyidik. 2018 Okt; 27 (10): 823-829. doi: 10.1080 / 13543784.2018.1528225. Epub 2018 5 Okt.

[6] Bethune G, Bethune D, Ridgway N, Xu Z: reséptor faktor pertumbuhan Epidermal (EGFR) dina kanker paru: tinjauan sareng pembaruan. J Thorac Dis. 2010 Mar; 2 (1): 48-51.

[7] Bethesda (2006). Narkoba sareng Pangkalan Data Lactation. Perpustakaan Nasional Kedokteran.

[8] Fry DW, Bridges AJ, Denny WA, Doherty A, Greis KD, Hicks JL, Hook KE, Keller PR, Leopold WR, Loo JA, McNamara DJ, Nelson JM, Sherwood V, Smaill JB, Trumpp-Kallmeyer S, Dobrusin EM: Husus, inactivation anu teu tiasa dibalikkeun tina reséptor faktor pertumbuhan épidermol sareng erbB2, ku kelas anyar penghambat tirosin kinase. Proc Natl Acad Sci AS A. 1998 Sep 29; 95 (20): 12022-7.