AS Doméstik Pangiriman, Kanada Doméstik Pangiriman, Taliwang Doméstik Éropa

Erlotinib

rating: Kategori:

Erlotinib, dijual kalayan mérek Tarceva, nyaéta ubar anu dianggo pikeun ngubaran kanker paru-paru sél alit (NSCLC) sareng kanker pankreas. Hususna éta dipaké pikeun NSCLC kalayan mutasi dina reséptor faktor pertumbuhan épidermal (EGFR) - boh éksput 19 penghapusan (del19) atanapi ékson 21 (L858R) mutasi substitusi - anu sumebar ka bagian sanés awak.

Panjelasan Produk

Ciri Dasar

Ngaran Produk Erlotinib
CAS Jumlah 183321-74-6
Formula molekular C22H23N3O4
rumus Beurat 393.443
sinonim CP-358774;

OSI774;

Basis bébas Erlotinib;

183321-74-6.

katingalian Bodas mun kaluar-bodas kristalin bubuk
Gudang jeung nanganan Garing, poék sareng dina 0 - 4 C pikeun jangka pondok (dinten ka minggu) atanapi -20 C pikeun jangka panjang (bulan ka taun).

 

Pedaran Erlotinib

Erlotinib, dijual kalayan mérek Tarceva, nyaéta ubar anu dianggo pikeun ngubaran kanker paru-paru sél alit (NSCLC) sareng kanker pankreas. Hususna éta dipaké pikeun NSCLC kalayan mutasi dina reséptor faktor pertumbuhan épidermal (EGFR) - boh éksput 19 penghapusan (del19) atanapi ékson 21 (L858R) mutasi substitusi - anu sumebar ka bagian sanés awak. Éta dicandak ku sungut.

Erlotinib mangrupikeun turunan quinazoline kalayan sipat antineoplastik. Bersaing sareng trénosfat adénosin, erlotinib tibalik ngiket kana domain katalitik intrasélular reséptor faktor pertumbuhan épidermis (EGFR) tirosin kinase, sahingga tiasa malik ngahambat fosforilasi EGFR sareng ngahalangan kajadian transduksi sinyal sareng épék tumorigenik anu aya hubunganana sareng aktivasina EGFR.

Erlotinib disatujuan pikeun panggunaan médis di Amérika Serikat di 2004. Éta dina Daptar Organisasi Kaséhatan Dunya ngeunaan Ubar Penting, anu daptar ubar pangamanna sareng paling épéktip anu diperyogikeun dina sistem kasihatan.

 

Mékanisme Peta Erlotinib

Erlotinib mangrupikeun réséktor reséptor faktor pertumbuhan épidermal (sambetan EGFR). Obat ieu nuturkeun Iressa (gefitinib), anu mangrupikeun ubar anu munggaran tina jenis ieu.

Erlotinib khusus nargétkeun reséptor faktor pertumbuhan épidermal (EGFR) tirosin kinase, anu dikedalkeun pisan sareng aya kalana mutasi dina sagala rupa bentuk kanker. Éta ngabeungkeut ku cara anu tiasa dibalikkeun kana situs beungkeut adénosin trifosfat (ATP) tina reséptor. Pikeun sinyal anu bakal dikirim, dua molekul EGFR kedah disatukangeun pikeun ngawangun homodimer.

Ieu teras nganggo molekul ATP pikeun saling trans-fosforilat dina résidu tirosin, anu ngahasilkeun résidu fosfotyrosin, ngarékrut protéin anu ngabeungkeut fosfotositosin ka EGFR pikeun ngempelkeun kompleks protéin anu transduksi sinyal kaskades kana inti atanapi ngaktipkeun prosés biokimia sélér sanés. Nalika erlotinib ngariung kana EGFR, formasi résidu fosfotyrosin dina EGFR moal mungkin sareng cascades sinyal henteu digagas.

Erlotinib ogé mangrupikeun sambetan reséptor tirosin kinase anu dianggo dina terapi kanker pankreas maju atanapi mépastatik atanapi kanker paru sél sanés alit. Terapi Erlotinib dikaitkeun sareng élévasi samentawis dina tingkat sér amin aminansansferase salami terapi sareng conto anu jarang tina kacilakaan ati akut anu jelas sacara klinis.

 

Aplikasi Erlotinib 

Erlotinib mangrupikeun réséptor tirosin kinase reséptor generasi kahiji anu dibalikkeun (dibarengan ku Gefitinib) anu tumali utamina dina reséptor faktor pertumbuhan épidermis (EGFR), anggota kulawarga reséptor ErbB. Obat ieu berinteraksi sareng jinis liar sareng mutasi EGFR. Kulawarga ErbB tiasa ngawangun homodimér atanapi heterodimers, anu sering dilebetkeun kana pangaruh hilir sareng pathogenesis tina seueur jinis karsinoma anu ditalungtik di manusa. Reséptor tirosin kinase inhibitors (TKI) nyegah fosforilasi substratna dina jalur sinyal sél. EGFR biasana ngagaduhan peran dina seueur fungsi sélulér, kalebet diferensiasi, sumebarna, sareng angiogenesis, sadayana mangrupikeun ciri kanker.

Mutasi EGFR dina NSCLC ilaharna mangrupikeun mutasi anu ngaktipkeun. Sababaraha ciri pasién anu ngajantenkeun ayana mutasi EGFR langkung dipikaresep kalebet henteu aya riwayat roko dikonfirmasi adénokarsinoma ku analisa histologis, etnik Asia, sareng jinis awéwé. Mutasi sekundér dina EGFR ilahar kajantenan, anu tulisan ieu ngajelaskeun di handap.

 

Pangaruh & Peringatan Sisi Erlotinib

Efek samping ieu umum pikeun pasien anu nyandak Erlotinib:

▪ Rurusuhan

▪ Birit

▪ Napsu goréng

▪ Kacapean

▪ Sesek napas

▪ Batuk

▪ Seueul sareng utah

 

Efek samping ieu efek samping anu kirang umum pikeun pasién anu nampi Erlotinib:

▪ Inféksi

▪ Sungut nyeri

▪ Peurih

▪ Kulit garing

▪ Iritasi panon

▪ Nyeri beuteung

 

Henteu sadayana efek samping dibéréndélkeun di luhur. Sababaraha anu jarang (kajadian kirang ti 10% pasién) teu didaptarkeun di dieu. Nanging, anjeun kedah salawasna ngawartosan panyawat kasehatan upami anjeun ngalaman gejala anu teu biasa.

 

rujukan

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Dobel berbasis erlotinib nargétkeun terapi ngalawan erlotinib nyalira dina kanker paru-paru sél alit sanés anu diubaran sateuacanna: analisis meta tina 24 dikontrol sacara acak cobaan. Oncotarget. 2017 Méi 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Review. PubMed PMID: 29069867; PubMed Pusat PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib atanapi Erlotinib vs Kémoterapi pikeun EGFR Mutation-Positive Kanker Paru-paru: Data Pasien Individu Data Meta-Analisis Keseluruhan Salamet. J Natl Kangker Inst. 2017 Jun 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Tinjauan. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Babandingan gefitinib, erlotinib sareng afatinib dina kanker paru-paru sél leutik: Analisis meta. Int J Kanker. 2017 Jun 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Mar 27. tingalian. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Erlotinib (Tarceva) Anggo Nalika Kakandungan". Narkoba.com. 1 Nopémber 2019. Disalin 23 Désémber 2019.

[5] "Erlotinib Monograf pikeun Profesional". Narkoba.com. Disalin 12 Nopémber 2019.

[6] "Tarceva- erlotinib hydrochloride tablet". DailyMed. 12 Désémber 2018. Dicandak deui 23 Désémber 2019.

[7] "Paket Persetujuan Narkoba: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743". Administrasi Pangan sareng Narkoba AS (FDA). 28 Maret 2005. Disalin 23 Désémber 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Reséptor faktor pertumbuhan Epidermal tirosin kinase salaku udagan pikeun terapi antikanker". Narkoba. 60 Suplemén 1: 15–23, sawala 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.