AS Doméstik Pangiriman, Kanada Doméstik Pangiriman, Taliwang Doméstik Éropa

Sunitinib Malate

rating: Kategori:

Sunitinib ngahambat sinyal sélulér ku nargétkeun sababaraha reséptor kinosin tirosin (RTKs). Ieu kalebet sadaya reséptor pikeun faktor pertumbuhan keturunan trombosit (PDGF-Rs) sareng reséptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGFRs), anu berperan dina duanana angiogenesis tumor sareng sél tumor sumebarna.

Panjelasan Produk

Karakteristik Dasarcs

Ngaran Produk Sunitinib Malate
CAS Jumlah 341031-54-7
Formula molekular C22H27FN4O2
Massa molar 398.474
sinonim 557795-19-4;

Sutent;

Sunitinib malate;

SU11248.

katingalian bubuk bodas
Gudang jeung nanganan Simpen dina suhu kamar sareng jauh tina panas teuing sareng beueus.

 

Sunitinib Malate Pedaran

Sunitinib (dipasar salaku Sutent ku Pfizer, sareng sateuacana katelah SU11248) mangrupikeun sambetan lisan, leutik-molekul, réséptor tirosin kinase (RTK) reséptor multi-sasar anu disatujuan ku FDA pikeun pangobatan karsinoma sél renal (RCC) sareng imatinib Tumor stromal gastrointestinal-tahan (GIST) tanggal 26 Januari 2006. Sunitinib mangrupikeun ubar kanker munggaran sakaligus disatujuan pikeun dua indikasi anu béda.

 

Mékanisme Peta Malit Sunitinib

Sunitinib ngahambat sinyal sélulér ku nargétkeun sababaraha reséptor kinosin tirosin (RTKs).

Ieu kalebet sadaya reséptor pikeun faktor pertumbuhan turunan trombosit (PDGF-Rs) sareng reséptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGFRs), anu ngagaduhan peran dina angiogenesis tumor sareng sumebarna sél tumor. Rencatan sasar target ieu janten ngirangan vascularization tumor sareng memicu apoptosis sél kanker sahingga ngahasilkeun panyusutan tumor.

Sunitinib ogé ngahambat CD117 (c-KIT), [2] reséptor tirosin kinase yén (nalika leres diaktipkeun ku mutasi) ngadorong seuseueurna tumor sél stromal gastrointestinal. Éta parantos disarankeun salaku terapi garis kadua pikeun pasién anu tumorsna ngembangkeun mutasi dina c-KIT anu ngajantenkeun aranjeunna tahan ka imatinib, atanapi saha anu henteu tiasa sabar kana ubar.

 

Aplikasi Malit Sunitinib

 Tumor stromal gastrointestinal

Sapertos RCC, GIST umumna henteu ngaréspon kémoterapi standar atanapi radiasi. Imatinib mangrupikeun agén kanker munggaran anu kabukti mujarab pikeun metastatik GIST sareng ngagambarkeun kamekaran penting dina pangubaran panyakit langka tapi nangtang ieu.

 

 Meningioma

Sunitinib keur diulik pikeun pengobatan meningioma anu aya hubunganana sareng neurofibromatosis.

 

 Tumor neuroendokrin pankreas

Dina Nopémber 2010, Sutent kéngingkeun persetujuan ti Komisi Éropa pikeun pengobatan tumor neuroendokrin pankreas anu teu dibébaskeun atanapi anu béda-béda kalayan kamajuan panyakit dina déwasa.

 

 Karsinoma sél ginjal

Sunitinib disatujuan pikeun pengobatan RCC metastatik. Pilihan terapi anu sanés dina setting ieu nyaéta pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin), sareng aldesleukin.

 

Sunitinib MalateÉpék Sisi & Perhatosan

Kajadian buruk Sunitinib dianggap rada tiasa diatur sareng kajadian kajadian ngarugikeun serius low.

Kajadian parah anu paling umum aya hubunganana sareng terapi sunitinib nyaéta kacapean, diare, lieur, anoreksia, hipertensi, warna kulit konéng, réaksi kulit tangan-suku, sareng sistatitis. Dina panilitian anu dikawasa placebo Phase III GIST, kajadian anu ngarugikeun anu sering dilakukeun ku sunitinib tibatan plasebo kalebet diare, anorexia, perubahan warna kulit, mucositis / stomatitis, asthenia, rasa anu dirobih, sareng sembelit.

Ngurangan dosis diperyogikeun dina 50% pasién anu diulik dina RCC pikeun ngatur toksikitas penting tina agén ieu.

Kajadian parah (kelas 3 atanapi 4) ngarugikeun ≤10% pasién sareng kalebet hiperténsi, kacapean, asthenia, diare, sareng érythema acral anu diinduksi ku kemoterapi. Abnormalitas laboratorium anu aya hubunganana sareng terapi sunitinib kalebet lipase, amylase, neutrofil, limfosit, sareng trombosit. Hypothyroidism sareng érythrocytosis anu tiasa dibalikkeun ogé parantos dikaitkeun sareng sunitinib.

 

rujukan

[1] Administrasi Pangan sareng Narkoba AS (2006). "FDA nyatujuan pangobatan énggal pikeun gastrointestinal sareng kanker ginjal".

[2] Hartmann JT, Kanz L (Nopémber 2008). "Sunitinib sareng depigmentasi rambut périodik kusabab hambatan c-KIT samentawis". Arch Dermatol. 144 (11): 1525-6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Diarsipkeun tina aslina dina 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (Pébruari 2009). "Tumor stromal gastrointestinal: tinjauan klinis". Hematol. Oncol. Klinis. Kalér Am. 23 (1): 69-78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (Juni 2009). "Tumut stromal gastrointestinal canggih di Éropa: tinjauan ngeunaan rekomendasi pangubaran anu diperbarui". Ahli Rev Antikanker Ther. 9 (6): 831-8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (Juni 2009). "Sunitinib dina tumor padet". Obat Opin Penyidik. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Resep inpormasi pikeun Sutent (sunitinib malate)". Pfizer, Inc., New York NY.