AS Doméstik Pangiriman, Kanada Doméstik Pangiriman, Taliwang Doméstik Éropa

TAK-438

rating: Kategori:

TAK438, ogé katelah Vonoprazan Fumarate, mangrupikeun ubar énggal pikeun ngubaran panyakit anu aya hubunganana sareng asam sareng mékanisme tindakan anu disebat blocker asam kalium-kompetitif (P-CABs) anu sacara kompetitif ngahambat beungkeutan ion kalium kana H +, K + -ATPase ( ogé katelah pompa proton) dina léngkah ahir sékrési asam lambung dina sél pariétal lambung, ngatur sékrési asam lambung. Éta nyayogikeun pangaruh hambatan sékrési asam anu kuat sareng tahan.

Panjelasan Produk

Ciri Dasar

Ngaran Produk TAK-438
CAS Jumlah 1260141-27-2
Formula molekular C21H20FN3O6S
rumus Beurat 461.46
sinonim Vonoprazan Fumarate;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurate;
TAK438.
katingalian Bodas jeung bubuk kaluar-bodas
Gudang jeung nanganan Garing, poék sareng dina 0 - 4 C pikeun jangka pondok (dinten ka minggu) atanapi -20 C pikeun jangka panjang (bulan ka taun).

 

TAK-438 Pedaran

TAK438, ogé katelah Vonoprazan Fumarate, mangrupikeun ubar énggal pikeun ngubaran panyakit anu aya hubunganana sareng asam sareng mékanisme tindakan anu disebat blocker asam kalium-kompetitif (P-CABs) anu sacara kompetitif ngahambat beungkeutan ion kalium kana H +, K + -ATPase ( ogé katelah pompa proton) dina léngkah ahir sékrési asam lambung dina sél pariétal lambung, ngatur sékrési asam lambung. Éta nyayogikeun pangaruh hambatan sékrési asam anu kuat sareng tahan.

Dina kelenjar lambung anu dibudidayakan, pangobatan TAK-438 nyababkeun ngahambat formasi asam anu langkung lami sareng kuat. Pangaruh panghambat TAK-438 dina sékrési asam sigana aya hubunganana sareng fisiologi sél pariétal lambung.

 

TAK-438 Mékanisme Aksi

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) mangrupikeun pyrole derivative and potassium-competitive acid blocker (P-CAB) anu sacara kompetitif meungpeuk situs anu mengikat kalium gastrik H (+), K (+) - ATPase, énzim konci dina prosés tina sékrési asam lambung. Sanyawa tiasa akumulasi di lingkungan asam sareng kedah nyayogikeun durasi anu langkung lami kusabab pKa basa 9.06 alkali.

Dina kelenjar lambung anu dibudidayakan, pangobatan TAK-438 nyababkeun ngahambat formasi asam anu langkung lami sareng kuat. Pangaruh panghambat TAK-438 dina sékrési asam sigana aya hubunganana sareng fisiologi sél pariétal lambung.

 

TAK-438 Aplikasi

TAK-438 (Vonoprazan fumarate atanapi Vonoprazan) mangrupikeun ubar énggal pikeun ngubaran panyakit anu aya hubunganana sareng asam sareng mékanisme tindakan anu disebat pésta asam potat-kalapa (P-CABs) anu sacara kompetitif ngahambat beungkeutan ion kalium kana H +, K + -ATPase (ogé dikenal salaku pompa proton) dina léngkah terakhir sékrési asam lambung dina sél pariétal lambung. Ubar ieu disatujuan di Jepang pikeun pengobatan panyakit anu aya hubunganana sareng asam, kalebet maag lambung, maag duodenal, réfluks ésofagitis sareng Adjungt pikeun ngabasmi Helicobacter pylori dina kasus Helicobacter pylori gastritis.

 

TAK-438 Efek Samping & Peringatan

Efek samping umum kaasup:

▪ birit,

▪ seueul sareng utah,

▪ kabebeng,

▪ nyeri beuteung,

▪ baruntus kulit,

▪ nyeri haté.

 

Ieu henteu sadayana kamungkinan efek samping tina TAK438. Kanggo langkung seueur inpormasi, tanyakeun ka dokter anjeun atanapi apotéker. Nelepon dokter anjeun pikeun nasihat médis ngeunaan efek samping. Anjeun tiasa ngalaporkeun efek samping ka FDA di 1-800-FDA-1088.

 

rujukan

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of turunan pyrrole novél 1- [5- (2-fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e fumarate (TAK-438) salaku asam kalapaat-kalapa pameungpeuk (P-CAB). J Med Chem. 2012 Méi 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Apr 30 PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Skrining panyalindungan asam-potasium anu tinggi-kalium. J Layar Biomol. 2012 Pébruari; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Sep 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Penokohan tina blocker asam kalium-kalapa novél gastric H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Aug 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Pusat PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Panilitian ngabandingkeun pangaruh antisecretory TAK-438, blocker asam kalium-kalapa novél, kalayan lansoprazole dina sato. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Panilitian komparatif ngeunaan modeu tindakan TAK-438, blok asam asupan kalium-kalapa anyar, sareng lansoprazole dina kelenjar lambung kelenci primér. Biokim Farmakol. 2011 Méi 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438), blocker asam novél sareng potasiat-poténsial pikeun pangobatan panyakit anu patali sareng asam. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Okt; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Jul 12. PubMed PMID: 20624992.