Inpormasi Naon Anu Kedah Anjeun Terang Sateuacan Nganggo Erlotinib - AASraw
AASraw ngahasilkeun bubuk Cannabidiol (CBD) sareng Minyak Hemp ésénsial dina jumlah ageung!

Erlotinib

 

  1. Naon Erlotinib?
  2. Kumaha Karya Erlotinib?
  3. Panyakit Naon anu Utamanna Diubaran ku Erlotinib?
  4. Kumaha Ayeuna Erlotinib Dianggo Di Klinik?
  5. Di Pasien Mana Anu Épéktip Paling Épéktip?
  6. Naon Résistansi Erlotinib?
  7. Naon Risiko Anu Dipatalikeun sareng Erlotinib?
  8. Obat atanapi Suplemén Mana Anu Berinteraksi sareng Erlotinib?
  9. Perawatan disatujuan ku Erlotinib
  10. singgetan

 

Naon Erlotinib

Erlotinib (CAS:183321-74-6) kagolong kana kelas ubar-ubaran anu dikenal salaku tyrosine kinase sambetan. Gawéna ku cara ngahalangan fungsi protéin anu disebut reséptor faktor pertumbuhan épidermal (EGFR). EGFR aya dina permukaan seueur sél kanker ogé sél normal. Éta berfungsi salaku "anténeu," nampi sinyal tina sél anu sanés sareng lingkungan anu nyarios sél na tumuh sareng ngabagi. EGFR ngagaduhan peran anu penting dina kamekaran sareng pamekaran prenatally sareng nalika budak sareng ngabantosan ngajaga normal pikeun sél lami sareng rusak di déwasa. Nanging, seueur sél kanker ngagaduhan jumlah EGFR anu luar biasa dina permukaanna, atanapi EGFR na dirobih ku mutasi DNA anu mawa kode genetik pikeun protéin. Hasilna nyaéta sinyal anu sumping tina EGFR seueur teuing, ngarah tumuh sareng sél anu kaleuleuwihi, ciri kanker.

 

Kumaha Teu Erlotinib Gawe? 

Mékanisme tindakan antitumor klinis erlotinib henteu lengkep dicirikeun. Erlotinib ngahambat fosforilasi intrasélular tirosin kinase anu aya hubunganana sareng épidermal faktor pertumbuhan reséptor (EGFR). Spésifisitas ngahambat ngeunaan reséptor kinase tirosin sanésna henteu acan lengkep dicirikeun. EGFR dikedalkeun dina permukaan sél sél normal sareng sél kanker.

 

Naon Panyakit Naha Erlotinib Utamana Ngarawat? 

(1) kanker paru

Erlotinib dina kanker paru-paru sél sanés anu teu tiasa dirawat nalika ditambihan kana kémoterapi ningkatkeun kasalametan sacara umum ku 19%, sareng ningkat kalancaran bébas kamajuan (PFS) ku 29%, upami dibandingkeun sareng kémoterapi nyalira. Administrasi Pangan sareng Narkoba AS (FDA) disatujuan erlotinib pikeun pengobatan kanker paru-paru sél sanés anu maju atanapi metastatik lokal anu parantos gagal sahenteuna hiji rézim kémoterapi sateuacanna.

Dina kanker paru, erlotinib parantos kabuktosan janten épéktip dina pasién anu nganggo atanapi henteu nganggo mutasi EGFR, tapi katingalina langkung épéktip dina pasién anu mutasi EGFR. Kalolobaan kasalametan, kasalametan bébas tina kamajuan sareng salametan sataun sami sareng garis kadua standar terapi (docetaxel atanapi pemetrexed). Tingkat réspon sacara gembleng sakitar 50% langkung saé tibatan kémoterapi garis kadua standar. Pasien anu sanés perokok, sareng tukang ngarokok énggal, kalayan adénokarsinoma atanapi subtipe sapertos BAC langkung gampang ngagaduhan mutasi EGFR, tapi mutasi tiasa lumangsung dina sadaya jinis pasién . Tés pikeun mutasi EGFR parantos dikembangkeun ku Genzyme.

 

(2) kanker Pancreatic

Dina bulan Nopémber 2005, FDA nyatujuan erlotinib dikombinasikeun sareng gemcitabine pikeun pangobatan kanker pankreas anu maju sacara lokal, henteu bisa diresepkeun, atanapi metastatik.

AASraw mangrupikeun produsen profesional Erlotinib.

Mangga pencét di dieu pikeun inpormasi cutatan: Kontak urang

 

(3) Lalawanan kana pangobatan

Erlotinib kabeungkeut ka ErbB1 dina resolusi 2.6A; warna permukaan nunjukkeun hidrofobisitas. Sapertos sambetan ATP anu séjén kalapa molekul tirosin kinase sambetan, sapertos imatinib dina CML, pasién gancang ngembangkeun résistansi. Dina kasus erlotinib ieu biasana lumangsung 8-12 bulan ti mimiti pangobatan. Langkung 50% résistansi disababkeun ku mutasi dina saku ngariung ATP tina domain kinase EGFR ngalibatkeun substitusi résidu polar threonine leutik kalayan résidu methionine nonpolar ageung (T790M). Kira-kira 20% résistansi ubar disababkeun ku amplifikasi tina reséptor faktor pertumbuhan hépatosit, anu ngajalankeun aktivasina gumantung ERBB3 tina PI3K.

 

Erlotinib

 

Kumaha Is Erlotinib Cngadadak Uséd In The Clinic?

Erlotinib munggaran disatujuan ku Administrasi Pangan sareng Narkoba Amérika Serikat (FDA) kanggo panggunaan di penderita kanker paru sél sanés alit anu parantos kambuh saatos sahenteuna salah sahiji jenis terapi anu sanés. Dina 2005, éta disatujuan pikeun digunakeun dikombinasikeun sareng ubar sanésna, gemcitabine, kanggo kanker pankreas anu maju. Dina taun 2010, panggunaanana dimégmikeun ngalebetkeun terapi pangropéa pikeun penderita kanker paru-paru sél alit sanés anu panyakitna stabil saatos opat siklus pangobatan kalayan ubar basis platinum, sapertos cisplatin atanapi karboplatin. Pasien anu nyandak erlotinib biasana sabar ubarna cukup. Efek samping anu paling umum nyaéta ruam kulit sareng diaré.

 

In Which Patients Is Erlotinib MOst Eleres?

Dina dasawarsa ka tukang, dokter ngagaduhan pangalaman anu cukup ku sambetan tirosin kinase, sapertos erlotinib, anu ngahalangan EGFR. Éta parantos janten langkung jelas yén ubar-ubaran ieu dianggo langkung saé pikeun pasién anu kanker paru mawa jenis mutasi khusus anu ngahasilkeun protéin EGFR anu henteu normal. Pasién ieu paling dipikaresep katurunan Asia, awéwé, sareng henteu kantos ngaroko sareng bentuk kanker paru anu dikenal salaku bronchoalveolar adenocarcinoma. Maka, dina 2013, erlotinib disatujuan janten pangobatan anu munggaran pikeun subgroup pasien ieu, upami kankerna henteu tiasa diubaran ku cara operasi.

 

Naon Is Erlotinib Rngabantosan?

Erlotinib épéktip pisan dina subset pasién anu ngagaduhan mutasi EGFR. Nanging, bahkan pasién ieu antukna bakal mimiti nunjukkeun kamajuan kanker na saatos sekitar 12 bulan terapi erlotinib. Ieu kusabab ngembangkeun résistansi kana ubar dina sél kanker résidu. Dina kaseueuran kasus, résistansi hasil tina ngembangkeun mutasi kadua dina protéin EGFR anu nyegah erlotinib tina ngalampirkeun domain tirase kinase. Pendekatan anu anyar pikeun ngubaran penderita ieu kalebet penamban tirosin kinase anu nembe dikembangkeun afatinib, nyalira atanapi dikombinasikeun sareng cetuximab (Erbitux), anu ngahambat EGFR ku mékanisme anu béda.

 

Naon Risiko Anu Dipatalikeun sareng Erlotinib?

Dina studi, efek samping anu paling umum sareng Erlotinib nalika dianggo salaku monoterapi pikeun kanker paru-paru nyaéta baruntus (mangaruhan 75% pasien), diare (54%), kaleungitan napsu sareng kacapean (masing-masing 52%). Dina pangajaran Tarceva digunakeun dina kombinasi sareng gemcitabine pikeun kanker pankreas, efek samping anu paling umum nyaéta kacapean (mangaruhan 73% pasien), baruntus (69%) sareng diare (48%). Kanggo daptar épék lengkep sareng larangan kalayan Erlotinib, tingali buklet.

 

nu mana Dkarpét atawa Supplements Interact Wi Erlotinib?

CYP3A4 mangrupikeun énzim dina ati anu rusak-handap sareng ngabantosan ngaleungitkeun erlotinib tina awak. Obat anu ngahambat CYP3A4 tiasa ngahasilkeun tingkat luhur erlotinib dina awak, sareng tingkat anu luhur tiasa ngahasilkeun karacunan tina erlotinib. Obat-obatan sapertos kitu kalebet atazanavir (Reyataz), klaritromisin (Biaxin), indinavir (Crixivan), itraconazole (Sporanox), ketoconazole (Nizoral), nefazodone (Serzone), nelfinavir (Viracept), ritonavir (Norvir), saquinavir (Invasev) telithromycin (Ketek), sareng voriconazole (VFEND). Dina pasién anu nampi ubar ieu, dosis handap erlotinib tiasa diperyogikeun pikeun nyegah karacunan.

Sababaraha ubar ningkatkeun éliminasi erlotinib ku ningkatkeun kagiatan énzim CYP3A4. Ieu ngirangan tingkat erlotinib dina awak sareng tiasa ngirangan pangaruhna. Conto ubar sapertos diantarana rifampicin (Rifadin), rifabutin (Mycobutin), rifapentine (Priftin), phenytoin (Dilantin), carbamazepine (Tegretol), phenobarbital sareng St. John's Wort. Obat ieu kedah dihindari dina penderita anu nyandak erlotinib, upami tiasa. Upami ubar alternatip sanés pilihan, dosis erlotinib anu langkung luhur tiasa diperyogikeun. Roko roko ogé ngirangan konsentrasi erlotinib dina getih. Pasén disarankan pikeun lirén ngaroko.

Obat anu ngirangan produksi asam dina lambung bakal ngirangan nyerep erlotinib. Ku alatan éta, sambetan pompa proton (PPI, contona, omeprazole [Prilosec, Zegerid]) henteu kedah dikaluarkeun ku erlotinib, sareng erlotinib kedah dikaluarkeun 10 jam sateuacan H2-reséptor blocker (contona, ranitidine [Zantac]) atanapi dua jam saatos nyandak Pamblokir H2-reséptor.

Administrasi antacid kedah dipisahkeun tina administrasi erlotinib ku sababaraha jam. Erlotinib parantos dikaitkeun sareng ningkat résiko perdarahan, khususna di pasién ogé nyandak warfarin (Coumadin). Pasén anu nganggo warfarin kedah diawasi sacara raket.

 

FDA Disatujuan Erlotinib anggapanana

Tanggal 18 Oktober 2016, Administrasi Pangan sareng Narkoba AS ngarobih indikasi pikeun erlotinib (TARCEVA, Astellas Pharm Global Development Inc.) pikeun pangobatan kanker paru-paru sél leutik (NSCLC) pikeun ngawatesan panggunaan pikeun pasién anu tumorsna gaduh mutasi réspéktor épéktip épéktip (EGFR) mutasi.

Parobihan labél dilarapkeun ka penderita NSCLC anu nampi perawatan atanapi perawatan garis kadua atanapi langkung ageung. Indikasi ieu bakal diwatesan pikeun penderita anu tumor na gaduh EGFR exon 19 hapusan atanapi ékson 21 L858R mutasi substitusi sakumaha anu dideteksi ku tés anu disatujuan ku FDA. Indikasi garis kahiji sateuacanna diwatesan pikeun penderita EGFR exon 19 hapusan atanapi mutasi substitusi 21 exon.

Suplemén labél ieu dumasarkeun kana hasil sidang IUNO, uji acak, dobel-buta, placebo-dikawasa, dibéréskeun salaku terapi pangropéa di 643 pasién sareng NSCLC canggih anu henteu ngalaman kamajuan panyakit atanapi toksisitas anu henteu tiasa ditampi salami opat siklus kémoterapi garis kahiji dumasar-platina. Pasien anu tumor na ngiringan mutasi EGFR (exon 19 hapusan atanapi ékson 21 L858R mutasi) dikaluarkeun tina sidang ieu. Pasién diacak 1: 1 nampi erlotinib atanapi plasebo oral sakali sakali (322 erlotinib, 321 placebo) dugi ka kamajuan panyakit atanapi karacunan anu henteu tiasa ditampi. Saatos kamajuan dina terapi awal, penderita layak asup kana fase terbuka-labél. Lima puluh persén pasién diacak kana erlotinib lebet kana fase buka-labél sareng nampi kémoterapi, sedengkeun 77% pasien acak-acakan kana plasebo asup kana fase buka-labél sareng nampi erlotinib.

Sudut pandang utami sidang nyaéta kasalametan sadayana. Hasil nunjukkeun yén salamet saatos pangobatan sareng erlotinib henteu langkung saé tibatan plasebo dikelola salaku pangropéa di pasién sareng tumor NSCLC metastatik anu henteu ngajaga mutasi EGFR-activating. Henteu aya bédana salamet anu teu aya kamajuan antara panangan erlotinib sareng panangan plasebo.

FDA moal meryogikeun syarat post-marketing énggal atanapi nyungkeun komitmen post-marketing dumasar kana hasil sidang IUNO.

AASraw mangrupikeun produsen profesional Erlotinib.

Mangga pencét di dieu pikeun inpormasi cutatan: Kontak urang

 

singgetan

Erlotinib mangrupikeun ubar sintétik anu diresepkeun pikeun pangubaran kanker. Éta disatujuan pikeun ngubaran kanker paru-paru sél sanés alit, kanker prostat metastatik canggih anu teu tiasa ditambih, sareng kanggo kanker pankreas. Efek samping, dosis, interaksi ubar, peringatan sareng pancegahan, sareng inpormasi kaamanan kakandungan sateuacan make Erlotinib.

 

rujukan

[1] Thomas L. Petty, MD (2003). "Determinants of Tumor Response and Survival With Erlotinib in pasients With Non-Small-Cell Lung Cancer". Jurnal Onkologi Klinis. 1 (17): 3-4.

[2] "FDA Nyatujuan Tés Roche salaku CDx pikeun Tarceva pikeun Ngubaran Pasén NSCLC Tangtu". GenomeWeb. Dicandak 10 Januari 2020.

[3] Dudek AZ, Kmak KL, Koopmeiners J, dkk. (2006). "Runtuh kulit sareng histologi bronchoalveolar pakait sareng manpaat klinis di pasién anu diubaran ku gefitinib salaku terapi pikeun kanker paru-paru sél alit sanés alit atanapi metastatik". Kanker paru-paru. 51 (1): 89–96.

[4] Jones HE, Goddard L, Gee JM, Hiscox S, Rubini M, Barrow D, Knowlden JM, Williams S, Wakeling AE, Nicholson RI: Reséptor faktor pertumbuhan I-resep résulin-I nampi résistansi ka gefitinib (ZD1839; Iressa) di sél kanker payudara sareng prostat manusa. Kanker Relok Endok. 2004 Des; 11 (4): 793-814.

[5] Kobayashi K, Hagiwara K (2013). "Mutasi faktor pertumbuhan Epidermal (EGFR) mutasi sareng terapi pribadi dina kanker paru-paru sél nonsmall canggih (NSCLC)". Onkologi sasar. 8 (1): 27-33. doi: 10.1007 / s11523-013-0258-9. PMC 3591525. PMID 23361373.

[6] Cohen, Martin H.; Adang, John R.; Chen, Yeh-Fong; Sridhara, Rajeshwari; Pazdur, Richard (Agustus 2005). "Ringkesan persetujuan ubar FDA: tablet erlotinib (Tarceva)". Ahli Onkologi. 10 (7): 461-466.

[7] Blum G, Gazit A, Levitzki A: Panyambat kalapa substrat tina reséptor kinase IGF-1. Biokimia. 2000 Dec 26; 39 (51): 15705-12.

[8] "Obat kanker: Mahkamah Agung ngamungkinkeun Cipla mundur banding ngalawan Roche". Jaman Ékonomi. 16 Juni 2017. Diarsipkeun tina aslina dina 24 Désémber 2019. Disalin 23 Désémber 2019.

[9] Delbaldo C, Faivre S, Raymond E: [Panyawat faktor pertumbuhan Epidermal]. Rev Med Interne. 2003 Juni; 24 (6): 372-83.

[10] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Databés Target Terapeutik. Asam Nuklir Res. 2002 Jan 1; 30 (1): 412-5.

[11] Filppula AM, Neuvonen PJ, Backman JT: Peunteun in vitro tina pangaruh hambatan gumantung-waktos dina kagiatan CYP2C8 sareng CYP3A ku opat belas protéin kinase sambetan. Pembuangan Metab Narkoba. 2014 Jul; 42 (7): 1202-9. doi: 10.1124 / dmd.114.057695. Epub 2014 8 Apr.

0 likes
6901 Tampilan

Anjeun oge bisa resep

Komentar nu ditutup.